Odňatie
Benzodiazepíny sú veľmi účinným liekom, najmä na liečbu akútnej úzkosti alebo agitácie. Nevýhodou tejto skupiny liekov je ich vysoký potenciál závislosti. Závislosť sa môže vyvinúť po krátkom čase a dokonca aj pri normálnych dávkach.
Mnoho pacientov preto trpí závislosťou od benzodiazepínov, často aj bez toho, aby o tom vedeli. Závislosť má psychologickú a fyzickú povahu. Odstúpenie preto spôsobuje fyzické a psychologické abstinenčné príznaky.
Z dôvodu vysokého rizika vzniku závislosti by použitie Valium® a co malo byť obvykle vždy obmedzené na niekoľko týždňov. V praxi to však často neplatí. Ak došlo k rozvoju závislosti, musí sa s dotknutou osobou prediskutovať, ako pokračovať.
Spravidla je potrebné usilovať sa o odňatie, ak to umožňuje základné ochorenie. Zásadou tu nie je prestať užívať liek úplne cez noc, ale postupne znižovať dávku. V závislosti od úrovne dávky sa dávka môže na začiatku pomerne rýchlo znížiť.
Dávka môže byť napríklad znížená v týždenných intervaloch. Najmä na konci liečby však niektorí pacienti vykazujú výrazné abstinenčné príznaky, takže redukcia by mala byť veľmi pomalá. Cieľom je natrvalo a úplne vysadiť liek. Medzi príznaky, ktoré sa vyskytnú počas vysadenia, patria úzkosť, nepokoj, zmeny nálady, nočné mory, poruchy spánku, potenie, nechutenstvo, nevoľnosť, poruchy videnia ako napr mihotavé oči alebo rozmazané videnie, zmeny v zmysle vôňa a klávesyprecitlivenosť na svetlo a zvuky, hučanie v ušiach, tremor (trasenie rúk), búšenie srdca a zvýšenie krv tlak. Medzi závažné abstinenčné príznaky patrí halucinácie, strach alebo viera z prenasledovania, záchvaty a delírium.
Nežiaduce účinky
Spoločný vedľajšie účinky Valium® zahŕňajú silnú dennú únavu, predĺžený reakčný čas (nebezpečný v premávke!), Závraty, problémy s chôdzou, svalová slabosť, problémy so sústredením, bolesti hlavyzmätok a dočasnosť Pamäť strata. Zriedkavejšími vedľajšími účinkami sú gastrointestinálne ťažkosti (nevoľnosť, hnačka, zápcha, zvracanie), nedostatok vylučovania moču (zadržiavanie moču), bolesť v hrudi, Nízka krv tlak a pulz, depresívne nálady, strata libida (zníženie sexuálnej túžby), poruchy cyklu u žien, zvýšenie chuti do jedla, sucho ústa, alergické kožné reakcie (začervenanie, svrbenie), poruchy zraku, depresívna nálada a halucinácie.
Najmä u starších ľudí môže pri užívaní Valium® nastať takzvaná paradoxná reakcia. Pacienti sa vďaka liečbe nestávajú pokojnejšími, ale sú veľmi nepokojní, rozrušení a úzkostliví. Ak sa Valium® užíva v príliš vysokých dávkach, môže to viesť k jeho zhoršeniu dýchanie, najmä v kombinácii s alkoholom, tabletky na spanie alebo iné tlmiace látky.
Laboratórne použitie diazepam môže viesť k zvýšeniu pečeň hodnoty, ktoré by sa mali dodržiavať. Ak pečeň hodnoty prudko stúpajú, bude pravdepodobne potrebné vysadiť liek. Valium® (diazepam) pôsobí na receptor v mozog.
Tento receptor je umiestnený na nervových bunkách a reguluje prítok chloridových iónov do bunky jeho pripojením k kanálu. Takéto kanály sú nevyhnutné, pretože inak je bunka celkom nepriepustná pre ióny akéhokoľvek druhu. Iba prostredníctvom prítomnosti púmp, kanálov a receptorov (ktoré sú často spojené s kanálmi) môžu teda ióny prechádzať z vnútra bunky smerom von alebo z vonkajšej strany do vnútra bunky.
Ak by to tak nebolo a ióny by mohli voľne sledovať svoj gradient (tj. Od miesta vyššej po miesto s nižšou koncentráciou), bunka by sa zmenšila alebo praskla nasledujúcim osmotickým (vyrovnávacím) prúdením vody a stala by sa nefunkčné. Receptor, na ktorý sa Valium® (diazepam) viaže sa nazýva receptor GABA. GABA (kyselina gama-aminomaslová) je a neurotransmiter.
Je to ligand pre tento receptor. To znamená, že keď sa GABA viaže, prechádza receptorom konformačnou zmenou a kanál patriaci do komplexu receptorov sa stáva na niekoľko milisekúnd priepustný pre chloridové ióny. Pretože koncentrácia chloridu mimo bunky je oveľa vyššia ako vo vnútri, v priebehu tejto krátkej fázy otvoreného kanála prúdia chloridové ióny do vnútra bunky. Chloridové ióny sú jednoducho negatívne nabité.
Takže bunka získa prítokom negatívnejší potenciál. Ak sa ponoríte trochu hlbšie do bunkovej fyziológie, môžete vidieť ako zákon, že bunka sa stáva aktívnejšou, keď sa jej potenciál stane pozitívnejším. Normálny kľudový potenciál bunky je v rozmedzí od -60 do -80 mV (milivoltov).
Keď odtekajú záporné ióny alebo prúdia kladné ióny, potenciál bunky sa blíži k 0 (depolarizácia). Akonáhle dosiahne určitú hranicu, an akčný potenciál sa vytvorí a bunka sa stane vzrušenou, tj. aktívnou. Opačný prípad platí pre prílev záporného náboja, ako je to v prípade receptora GABA.
Vchádzajú dovnútra chloridové ióny, takže potenciál bunky sa stáva ešte negatívnejším. Bunka sa stáva hyperpolarizovaná. Vďaka tomu je ešte menej vzrušivý, takže uvedenie do aktívneho stavu by si vyžadovalo oveľa väčšie „úsilie“.
Aký je teda účinok Valium®? Viaže sa na receptor GABA a mení jeho konformáciu, takže sa stáva ešte viac vnímavým na väzbu svojho ligandu GABA. K hyperpolarizujúcemu prítoku chloridu teda dochádza rýchlejšie a ľahšie a bunka sa stáva excitabilnejšou.
