Produkty
nitroglycerín je komerčne dostupný v mnohých krajinách vo forme žuvačiek kapsule (nitroglycerín Streuli). Účinná látka sa vyrábala a liečivo využívala už v 19. storočí.
Štruktúra a vlastnosti
nitroglycerín or glycerol trinitrát (GTN, C.3H5N3O9Mr = 227.1 g / mol) je organický dusičnan. Je nitrovaný glycerol. Nitroglycerín existuje ako olejovitá kvapalina a je výbušný, pokiaľ nie je stabilizovaný vhodnými pomocnými látkami.
syntéza
účinky
Nitroglycerín (ATC C01DA02) má vazodilatačné, antihypertenzívne, antianginálne a spazmolytické vlastnosti. Uvoľňuje hladké svalstvo ciev, ako aj hladké svalstvo priedušiek, močových ciest, žlčníka, žlč potrubie, pažerák a črevá. Dusičnany sú prodrug s vysokým metabolizmus prvého priechodu. Účinky sú spôsobené uvoľňovaním oxid dusnatý (NO), ktorý uvoľňuje hladké svalstvo. NO stimuluje guanylátcyklázu a zvyšuje intracelulárne koncentrácie cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP). Dusičnany sú aktívne na žily, arterioly, artérie a koronárne artérie a sprostredkovávajú nasledujúce účinky:
- Dilatácia krvných ciev; pri nízkych dávkach sú to predovšetkým žily, ale pri vyšších dávkach aj tepny
- Zníženie krvného tlaku
- Zníženie predpätia, zníženie krv návrat do srdce.
- Zníženie kyslík spotreba srdce sval.
- Zníženie periférneho odporu (zníženie dodatočného zaťaženia).
indikácia
- Liečba záchvatov angína pectoris.
- Ťažko vľavo srdce zlyhanie s alebo bez pľúcneho edému.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Zvyčajne stačí jedna kapsula na zastavenie útoku angína. Kapsula je dohryzená a obsah je zmiešaný slina sú uchovávané v ústa. Prázdna kapsula sa po nástupe účinku opäť vypľúva. Účinná látka rýchlo vstupuje do krvi cez sliznicu a účinky sa dostavia do dvoch až štyroch minút. The kapsule by sa nemali prehĺtať kvôli vysokej metabolizmus prvého priechodu a nízko orálne biologická dostupnosť. Z dôvodu účinkov na obeh, požitie sa najlepšie robí v sede.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Niektoré kardiovaskulárne ochorenia, napr. Hypotenzia, obehové zlyhanie.
- Kombinácia s inhibítory fosfodiesterázy-5 ako sildenafil (Viagra, generiká).
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Interakcie liekov boli popísané s nasledujúcimi látkami:
- Antihypertenzíva, alkohol
- Inhibítory fosfodiesterázy-5 môže spôsobiť nebezpečný pokles krv sú preto kontraindikované.
- Ostatné dusičnany, ŽIADNY darcovia, amylnitrit.
- dihydroergotamín
- heparín
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy (nitrátová bolesť hlavy), nízky krvný tlak s rýchlym pulzom, ospalosťou, závratmi a slabosťou.
