Mykofenolát mofetil

Produkty

Mykofenolát mofetil je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety, kapsuleako injekcia a ako suspenzia (CellCept, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1995.

Štruktúra a vlastnosti

Mykofenolát mofetil (C.23H31NO7Mr = 433.5 g / mol) existuje ako biela kryštalická látka prášok a je prakticky nerozpustný v voda. Je to 2-morfolinoetyl ester kyseliny mykofenolovej (MPA). Mykofenolát mofetil je ester proliečivo, ktoré sa v tele rýchlo premieňa na aktívnu kyselinu mykofenolovú. Účinná látka bola navrhnutá na zvýšenie hladiny biologická dostupnosť kyseliny. The sodík soľ kyseliny mykofenolovej, sodná soľ mykofenolátu, je tiež komerčne dostupná (Myfortic, Novartis). Účinná látka je prírodného pôvodu a pôvodne bola izolovaná z húb na konci 19. storočia.

účinky

Mykofenolátmofetil (ATC L04AA06) má imunosupresívne vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívnej, nekompetitívnej a reverzibilnej inhibície enzýmu inozínmonofosfátdehydrogenázy (IMPDH), ktorý je dôležitý pre biosyntézu guanozínu. To inhibuje syntézu DNA a proliferáciu B a T-lymfocyty. Zatiaľ čo je aktívny B a T-lymfocyty sú závislé od tejto biosyntetickej dráhy, môžu iné bunky používať alternatívne biochemické dráhy. To vedie k určitej selektivite látky. Na rozdiel od iných imunosupresívakyselina mykofenolová nie je inkorporovaná do DNA.

indikácia

V kombinácii s cyklosporín a glukokortikoidy aby sa zabránilo odmietnutiu štepu po obličkových, srdcových alebo pečeň transplantácia. Mykofenolátmofetil sa používa aj na iné indikácie, ale nie je na tento účel úradne schválený úradmi (mimo označenia).

Dávkovanie

Podľa SPC. Liečba by sa mala začať čo najskôr po transplantácia. Perorálne dávkové formy sa užívajú dvakrát denne, najlepšie na prázdno žalúdok.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Tehotenstvo a laktácia
  • Mykofenolátmofetil je známy teratogén a musia sa brať do úvahy príslušné preventívne opatrenia.

Všetky podrobnosti nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Droga-droga interakcie boli opísané s tubulárnymi sekretovanými látkami, ako sú napr acyklovir a ganciklovir, antacidá, sevelamer, inhibítory protónovej pumpy, cholestyramín, rifampicín, antibiotikáa žiť vakcíny. Mykofenolát mofetil prechádza enterohepatický obeh.

Nepriaznivé účinky

Z dôvodu imunosupresie sa zvyšuje riziko infekčných chorôb a pozorujú sa časté infekcie. Ostatné bežné nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka a zvracanie. Mykofenolát mofetil môže interferovať s liekom krv formácia v kostná dreň a príčina krvný obraz abnormality ako napr anémia. Rovnako ako u iných imunosupresíva, existuje riziko rozvoja koža rakovina, Preto koža by mali byť dobre chránené pred UV žiarenie.