Účinná látka / účinok
most biologickými sú proteíny. Existujú rôzne generácie biologickými a teda aj inhibítorov TNF-a. Generácie sa líšia od výroby.
Koniec názvu hovorí, koľko myšieho proteínu je ešte v účinných látkach. S koncovkou -omab je 100%, s koncovkou -ximab ešte 25% myšacích proteínov, s koncovkou -zumab ešte 5 až 10% a s koncovkou -umab už žiadnou. To hrá úlohu pri znášanlivosti liekov.
Ďalej môžu inhibítory TNF-a pôsobiť rôznymi spôsobmi. Môžu zachytiť TNF-a a zabrániť tak jeho väzbe na jeho receptor. Výsledkom je, že v bunke nedochádza k určitým procesom, ktoré by viedli k deštruktívnej imunitnej reakcii.
Ďalšou možnosťou je, že inhibítor TNF-a blokuje väzobné miesto TNF-a na receptor. Liek potom pôsobí ako takzvaný antagonista. Je tiež možné, že inhibítory TNF-a pôsobia ako takzvaná fúzia proteíny.
Tiež sa nazývajú návnadové receptory. Návnady na recepty sú receptory, ktoré viažu ligandy, ale neprenášajú signály. TNF-a návnadové receptory sú rozpustné receptory, ktoré zachytávajú TNF-a skôr, ako dosiahne pôvodný cieľ.
Výsledkom je, že už neexistuje signál a rast deštruktívnych imunitných buniek sa spomalí. Komerčný prípravok Enbrel® obsahuje účinnú látku Etanercept. Jedná sa o takzvaný návnadový receptor alebo fúzny proteín.
Enbrel® sa používa najmä pri reumatoidoch artritída, juvenilná chronická artritída, psoriatická artritída a takzvaná spondylartritída. Psoriatický artritída je špeciálna forma svrab s ktorým je spojená bolesť kĺbov. Enbrel® pôsobí ako inhibítor TNF-a pri týchto ochoreniach a do istej miery aj pri iných autoimunitných ochoreniach.
Enbrel® však nie je účinný v Crohnova choroba. Spravidla sa aplikuje subkutánne raz týždenne s 50 mg alebo dvakrát týždenne s 25 mg. Účinná látka infliximab sa nachádza napríklad v komerčnom prípravku Remicade®.
infliximab je chimérická monoklonálna protilátka, ktorá inhibuje aktivitu TNF-a. Pretože ide o chimérickú monoklonálnu protilátku, hlavný skelet je vyrobený z ľudských častí a miesta viažuce antigén (25%) sú vyrobené z myšieho proteínu. To znamená, že účinnosť je vyššia ako pri takzvanej myšej monoklonálnej protilátky, ktoré pozostávajú zo 100% myšieho proteínu a nižšie v porovnaní s humanizovanými (5 až 10% myších proteínov) alebo ľudskými monoklonálnymi protilátkami (0% myších proteínov).
Preto je riziko alergie a intolerancie nižšie ako u myšej monoklonálnej protilátky a vyššie ako s humanizovanými alebo ľudskými protilátkami. Remicade® sa používa pri reumatoidoch artritída, psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída a ďalšie autoimunitné choroby. Na rozdiel od etanerceptu, účinnej látky infliximab je tiež účinný v Crohnova choroba. V závislosti od ochorenia je dávka 3 - 5 mg na kg telesnej hmotnosti.
Všetky články v tejto sérii:
