Produkty
Metyrapon je komerčne dostupný vo forme kapsule (Metopiron). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1961.
Štruktúra a vlastnosti
Metyrapón (C.14H14N2O, Mr = 226.27 g / mol) je pyridínový derivát. Je to biely až svetlý jantárový kryštalický prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda.
účinky
Metyrapon (ATC V04CD01) inhibuje syntézu kortikosteroidov v kôre nadobličiek inhibíciou steroidnej 11-beta-hydroxylázy (CYP11B1). Tento enzým premieňa 11-deoxykortizol na kortizol a 11-deoxykortikosterón na kortikosterón. Vo výsledku viac ACTH sa vyrába v hypofýzy z krátkodobého hľadiska. Metyrapón tiež inhibuje syntézu aldosterónu a podporuje renálnu exkréciu sodík.
indikácia
Metyrapon sa používa ako diagnostické činidlo na testovanie funkcie prednej osi hypofýza-adrenokortikálna. Terapeuticky sa môže použiť ako látka 2. línie v podmienkach spojených s nadprodukciou gluko- a mineralokortikoidov (aldosterón), ako je Cushingov syndróm alebo hyperaldosteronizmus,
Kontraindikácie
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Droga-droga interakcie sú možné s antiepileptiká (fenytoín, barbituráty), antidepresíva (Napr amitriptylínu, chlórpromazín), hormónya tyreostatický drogy, medzi inými. Podľa vedeckej literatúry interaguje s CYP450 a je induktorom CYP3A.
Nepriaznivé účinky
Nevoľnosť, zvracaniezávraty, únava, bolesť hlavya nízky krvný tlak vyskytujú sa príležitostne. Zriedkavo alergický koža reakcie, nedostatočnosť nadobličiek, nadmerné ochlpeniea bolesť brucha nastať.
