Produkty
tramadol je komerčne dostupný vo forme tablety, kapsule, topiaci sa tablety, kvapky, šumivé tabletyčapíky a ako injekčný roztok. (Tramal, generic). K dispozícii sú tiež fixné kombinácie s acetaminofénom (Zaldiar, generic). tramadol bola vyvinutá spoločnosťou Grünenthal v Nemecku v roku 1962 a bola schválená v mnohých krajinách od roku 1977 a v Spojených štátoch od roku 1995.
Štruktúra a vlastnosti
tramadol (C16H25NO2Mr = 263.38 g / mol) je cyklohexanolamín a je prítomný v drogy ako tramadoliumchlorid, biela kryštalická látka prášok ktorý je ľahko rozpustný v voda. Je to racemát a oboje enantioméry a metabolit sa podieľajú na jeho činnosti. Tramadol je štrukturálne úzko spojený s SSNRI venlafaxín.
účinky
Tramadol (ATC N02AX02) má centrálne analgetické vlastnosti. Je to opioid s duálnym mechanizmus akcie. Na jednej strane sa tramadol viaže na opioidné receptory. Na druhej strane je noradrenergný a serotonergný inhibíciou neurotransmiter spätné vychytávanie, čo ovplyvňuje bolesť vnímanie. Dá sa teda považovať za kombináciu opioidu a inhibítora spätného vychytávania, ako je napr venlafaxín. Predpokladá sa, že za opioidný účinok je zodpovedný -desmetyl metabolit M1, nie materská zlúčenina.
indikácia
Tramadol sa používa na liečbu stredne ťažkých až ťažkých pretrvávajúcich stavov bolesť keď sú neopioidné analgetiká, ako napríklad nesteroidné protizápalové lieky drogy NSAID a acetaminofén nie sú dostatočne účinné. Podľa recenzie Cochrane, ako niektorí antidepresívaje tiež užitočný na liečenie neuropatických stavov bolesť. Používa sa tiež na tlmenie bolesti pri fibromyalgia.
Zneužívanie
Rovnako ako ostatné opioidy, tramadol je možné zneužiť ako a narkotikum, stáva sa návykovým a spôsobuje abstinenčné príznaky.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Intoxikácia alkoholom, hypnotikami, liekmi proti bolesti, opioidmi a psychotropnými látkami
- Súbežne alebo 14 dní pred liečbou Inhibítory MAO.
- epilepsie
- Tramadol sa nesmie používať na náhradu liekov.
Úplné bezpečnostné opatrenia možno nájsť v súhrne charakteristických vlastností lieku.
interakcie
Tramadol je biotransformovaný a glukuronidovaný prostredníctvom CYP3A4 a CYP2D6 na - a-desmetyl metabolity. -Desmetyltramadol (M1), tvorený prostredníctvom CYP2D6, je aktívny ako opioid. Preto interakcie s induktormi CYP ako napr karbamazepín a inhibítory CYP, ako je azol antimykotiká or makrolidy sú možné. Kombinácia s Inhibítory MAO je kontraindikovaný a potenciálne potenciálne život ohrozujúci. Pretože je tramadol serotonergný, v kombinácii s inými serotonergnými látkami drogy môže mať za následok serotonínu syndróm (pozri Serotonínový syndróm). Centrálne depresívne lieky, ako napr tabletky na spanie a sedatívaa alkohol môže zvýšiť depresívny účinok tramadolu. Keď antagonisti vitamínu K ako napr fenprokumón je potrebné sledovať čas krvácania. Pretože tramadol môže spôsobiť záchvaty, nemal by sa podávať súbežne s liekmi, ktoré znižujú záchvatový prah. Opioidné antagonisty môžu zoslabiť účinky tramadolu. Všetky podrobnosti o interakcie nájdete v súhrne charakteristických vlastností lieku.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejším nepriaznivým účinkom je nevoľnosť. Bolesť hlavyospalosť, zvracanie, zápcha, suché ústa, potenie a únava sú bežné. Príležitostne sa vyskytujú poruchy obehovej regulácie s palpitáciami, nízky krvný tlak, a kolaps, rovnako ako koža reakcie. Po ukončení liečby sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky.
