Produkty
Diazepam je komerčne dostupný vo forme tabliet, kvapiek, injekčných roztokov a klystírov (Valium, generic). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1962. V roku 2020, a diazepam nosový sprej bol prepustený v USA. Diazepam bol vyvinutý Leom Sternbachom v Hoffmann-La Roche ako druhý člen benzodiazepínovej skupiny.
Štruktúra a vlastnosti
Diazepam (C16H13CIN2O, Mr = 284.7 g / mol) existuje ako biela kryštalická látka prášok to je veľmi ťažko rozpustné v voda. Patrí k 1,4-benzodiazepíny.
účinky
Diazepam (ATC N05BA01) má úzkosť, upokojujúce, vlastnosti vyvolávajúce spánok, svalové relaxanciá a antikonvulzívne vlastnosti. Účinky sú spôsobené väzbou na GABAA receptory, čo vedie k zvýšeniu GABAergickej inhibície. Diazepam má dlhý polčas 24 až 48 hodín. Polčas aktívneho metabolitu -desmetyldiazepamu je až 100 hodín.
indikácia
Indikácie na použitie zahŕňajú:
- Stavy úzkosti, nepokoja a napätia.
- základné sedatíva, predoperačné lieky.
- Agitácia spojená s akútnou úzkosťou a záchvaty paniky.
- Motorická agitácia a delírium tremens.
- Status epilepticus a iné kŕčové stavy.
- Eklampsia.
- Sval kŕče, spastické stavy.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Diazepam sa podáva perorálne, parenterálne, intranazálne a rektálne.
Zneužívanie
Rovnako ako ostatné benzodiazepíny, diazepam sa užíva ako depresívum narkotikum.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Poruchy dýchania
- Závažná dysfunkcia pečene
- Syndróm spánkového apnoe
- Myasthenia gravis
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Diazepam je substrátom pre CYP3A a CYP2C19 a zodpovedá im interakcie sú možné. Centrálny depresor drogy a alkohol môže potencovať nepriaznivé účinky diazepamu.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejšie nepriaznivé účinky sú únava, ospalosť a svalová slabosť. Benzodiazepíny môže viesť k závislosti a spôsobiť abstinenčné príznaky po ukončení liečby.
