Inhibítory protónovej pumpy patrí do skupiny drogy ktoré patria medzi najsilnejších predajcov na svete. The drogy inhibovať protónovúdraslík pumpa, enzým, ktorý pôsobí ako protónová pumpa v okupujúcich bunkách žalúdok na produkciu a uvoľnenie žalúdočnej kyseliny. The drogy sa preto používajú predovšetkým na liečbu ťažkostí a chorôb, ktoré môžu byť spojené so zvýšeným výskytom žalúdočnej kyseliny produkcie.
Čo sú inhibítory protónovej pumpy?
Inhibítory protónovej pumpy, tiež nazývané inhibítory protónovej pumpy (PPI) alebo jednoducho blokátory kyselín, inhibujú protónovúdraslík čerpadlo v bunkách cestujúcich v žalúdok podšívka. Toto je enzým H + / K + -ATPáza, ktorý je zodpovedný za vylúčenie protónov (H +) a za zavedenie iónov K + do vestibulárnych buniek žalúdka. Protóny sa kombinujú s negatívmi chlorid ióny tvoriť kyselina chlorovodíková (HCl). Požadovaná energia sa získava konverziou ATP (adenozín trifosfát) na ADP (adenozíndifosfát). Inhibíciou alebo blokovaním tohto procesu väčšina z kyselina chlorovodíková výroba v žalúdok je zabránené. V určitých oblastiach žalúdka sa nachádzajú takzvané vestibulárne bunky alebo parietálne bunky sliznice, Okrem tohoto kyselina chlorovodíková, tiež uvoľňujú dôležitý vnútorný faktor, ktorý sa viaže na kyselinu citlivý vitamín B12 do seba v žalúdku a nesie vitamín do terminálnej časti tenké črevo, kde sa uvoľňuje a následne reabsorbuje.
Farmakologické účinky na telo a orgány
Inhibítory protónovej pumpy poskytujú blokádu H + / K + -ATPáz vo vestibulárnych bunkách žalúdočnej sliznice. Špecifické ATPázy sú transmembránové proteíny ktoré vylučujú kladne nabité vodík ióny (protóny) z cytoplazmy proti elektrochemickému gradientu a vnášajú do cytoplazmy pozitívne ióny K +. „Transmembránový blokovací enzým“ získava potrebnú energiu hydrolytickým štiepením a fosfát zvyšok z ATP, ktorý sa tak stane ADP iba s dvoma fosfátovými zvyškami. Pretože všetky známe inhibítory protónovej pumpy sú citlivé na kyseliny, sú ponúkané v entericky potiahnutej forme. Lieky sa neuvoľňujú a neabsorbujú, kým sa nedostanú do tenké črevo. Cez krvný obeh vstupuje aktívna zložka PPI do vestibulárnych buniek a blokuje H + / K + -ATPázy priamo v sekrečných odtokových traktoch vestibulárnych buniek. Z dôvodu dlhej vzdialenosti, ktorú musí liek prejsť cez žalúdok, tenké črevo a krvi, než začne účinkovať v bunkách obsadzovaných, trvá asi jeden a pol hodiny po užití prípravku na dosiahnutie účinku. Nezvratná blokáda enzýmu spôsobí prudké zníženie produkcie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, čo sa môže dokonca úplne zastaviť. Vďaka tomu pH tráviacich štiav v žalúdku prudko stúpa a stráca svoju agresivitu. Na jednej strane je to zámerné, aby sa dosiahli určité účinky; na druhej strane vyššie pH ovplyvňuje trávenie. Napríklad sťažuje odbúravanie dlhých reťazcov proteíny a absorbovať určité minerály ako vápnik a magnézium. Ďalším účinkom blokátorov kyselín je samotné vestibulárne bunky. Okrem produkcie kyseliny sú zodpovedné aj za vylučovanie vnútorného faktora. Jedná sa o špeciálny glykoproteín, ktorý sa viaže na kyselinu citlivé vitamín B12 (kobalamín) z potravinovej buničiny a prenáša ju do dolnej časti tenkého čreva, kde sa uvoľňuje a reabsorbuje. PPI tiež - neúmyselne - znižujú uvoľňovanie vnútorného faktora, takže dlhodobé užívanie môže viesť na problémy spôsobené nedostatkom ponuky vitamín B12.
Lekárske použitie a použitie na liečenie a prevenciu.
Na liečbu pažeráka sa primárne používajú inhibítory protónovej pumpy reflux a problémy so žalúdočnou sliznicou. Časté reflux kyslého obsahu žalúdka do pažeráka má často za následok zápal tam a v niektorých prípadoch dokonca aj v hltane. Obmedzenie produkcie kyseliny môže poskytnúť úľavu. Jedinci, ktorí reagujú obzvlášť silne na stresové situácie, majú tendenciu produkovať patologicky zvýšené množstvo žalúdočnej kyseliny v dôsledku zvýšeného množstva koncentrácie of stres hormóny. Z tohto dôvodu sa PPI tiež bežne používajú na prevenciu reflux do pažeráka (potravinová trubica). V prípade zápal žalúdka alebo žalúdočné vredy, menej kyslé prostredie žalúdočných štiav podporuje hojenie. PPI sa tiež používajú na podporu liečby dvanástnikových vredov. Ďalšou hlavnou oblasťou použitia je gastroprotekcia pri dlhodobom užívaní nesteroidných protizápalových liekov (NSAID). NSAID obsahujú protizápalové látky, ktorých hlavný účinok spočíva v inhibícii cyklooxygenáz (COX), ktoré hrajú dôležitú úlohu pri bolesť vnemy. Inhibícia tkanivového hormónu COX má teda okrem iného analgetický účinok. NSAID majú však tiež inhibičné účinky na tvorbu hlienu v žalúdku sliznice, aby sa znížil ochranný účinok žalúdočného hlienu. Dodatočný príjem PPI preto slúži na ochranu žalúdka sliznice zvýšením pH.
Riziká a vedľajšie účinky
Krátkodobé užívanie PPI je spojené s niekoľkými rizikami. V ojedinelých prípadoch sa vyskytujú nešpecifické príznaky ako napr bolesť brucha, hnačka, Alebo závrat a bolesť hlavy, ktoré po určitom čase ustupujú, aby si na ne zvykli. Skutočné riziká sa vyskytujú hlavne pri dlhodobých terapiách. Všeobecný problém pochádza z vyššieho pH v žalúdku. To sťažuje odbúravanie veľkých molekúl proteíny a rozpustiť sa minerály a stopové prvky z buničiny. Ďalšou problémovou oblasťou je zníženie skutočného faktora v dôsledku príjmu PPI. Jedná sa o špeciálny glykoproteín, ktorý sa viaže na kyselinu citlivé vitamín B12 (kobalamín) sám o sebe z buničiny v žalúdku a môže ho tak chrániť pred kyselinou chlorovodíkovou. Z dlhodobého hľadiska to môže byť viesť na nedostatok vitamín B12 s rozvojom zodpovedajúcich príznakov nedostatku, ako sú ľahké až závažné neurologické problémy alebo artérioskleróza.
