Inhibítory faktora Xa

Produkty

Priame inhibítory faktora Xa sú komerčne dostupné vo forme filmom potiahnutých tablety a kapsule, V 2008, rivaroxaban (Xarelto) bol prvým agentom v tejto skupine, ktorý dostal povolenie v mnohých krajinách a v EÚ. Dnes existujú aj iné drogy na trhu, ktoré sú uvedené nižšie. Páči sa mi to inhibítory trombínu, tieto účinné látky patria k takzvaným DOAK (priame perorálne antikoagulanciá) a NOAK (nové perorálne antikoagulanciá). Názvy účinných látok obsahujú skratku Xa, napr. alebo niečo.

Štruktúra a vlastnosti

Inhibítory faktora Xa sú zlúčeniny s malou molekulou a nie biologickými. Sú určené na väzbu v tvare L na aktívne miesto cieľového faktora liečiva Xa.

účinky

Inhibítory faktora Xa (ATC B01AF) majú antitrombotické vlastnosti. Účinky sú založené na priamej, reverzibilnej a selektívnej inhibícii faktora Xa. Tento koagulačný faktor hrá dôležitú úlohu v krv zrážacia kaskáda. Je to serínová proteáza tvorená z faktora X vnútornou aj vonkajšou cestou a katalyzuje tvorbu trombínu z protrombínu. Trombín sa prevádza fibrinogénu na fibrín, podporujúci tvorbu fibrínovej zátky. Inhibítory faktora Xa majú navyše nepriamy vplyv na agregáciu krvných doštičiek. Na rozdiel od nízkomolekulárne heparínyInhibítory faktora Xa sa nemusia injikovať pod koža ale môžu sa užívať perorálne. V porovnaní s antagonistami vitamínu K ako napr fenprokumón, majú predvídateľnú a lineárnu farmakokinetiku a rýchlu nástup účinku. Dávkovanie je jednoduché (fixné) a žiadna terapia monitoring je nutné.

indikácia

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. The drogy sa zvyčajne užívajú raz denne. Toto je s výnimkou apixabán (Eliquis), ktorý sa musí podávať dvakrát denne, ráno a večer.

Aktívne zložky

Priame inhibítory faktora Xa:

  • Apixaban (Eliquis)
  • Betrixaban (Bevyxxa, v súčasnosti nie je schválená v mnohých krajinách).
  • Edoxaban (Lixiana)
  • Rivaroxaban (Xarelto)

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú (výber, v závislosti od účinnej látky):

  • precitlivenosť
  • Klinicky významné aktívne krvácanie
  • Akútna ulcerácia žalúdka alebo čreva
  • Závažné ochorenie pečene a obličiek
  • Tehotenstvo a laktácia

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Inhibítory faktora Xa sú substrátmi izoenzýmov CYP450 a môžu spôsobiť ich zodpovedanie interakcie. Pri ich kombinácii s liekom sa odporúča opatrnosť drogy ktoré ovplyvňujú krv zrážanie. Patria sem napríklad nesteroidné protizápalové lieky, kyselina acetylsalicylová, inhibítory agregácie krvných doštičiek a antagonisty vitamínu K.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú krvácanie do rôznych orgánov, ako je oko, ďasná, koža, gastrointestinálny trakt a nos. Zriedkavo sa môže vyskytnúť závažné až život ohrozujúce krvácanie. Ako univerzálne protijed andexanet alfa bol vyvinutý rekombinantný, modifikovaný a enzymaticky neaktívny faktor Xa, ktorý viaže účinné látky a tým ich deaktivuje.