Produkty
Rivaroxaban je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Xarelto, Xarelto vaskulárne). Bol schválený v roku 2008 ako prvý prostriedok v skupine s priamymi inhibítormi faktora Xa. Nízkadávka V roku 2.5 bolo v mnohých krajinách zaregistrované Xarelto vaskulárne, 2019 mg.
Štruktúra a vlastnosti
Rivaroxaban (C.19H18CIN3O5S, Mr = 435.9 g / mol) je čistý -enantiomér a existuje vo forme bieleho až žltkastého, nehygroskopického bez zápachu. prášok ktorá je v voda. Je to oxazolidinónový derivát, ktorý úzko súvisí s antibiotikom linezolid. Rivaroxaban obsahuje chlórtiofénový kruh a morfolinónový kruh.
účinky
Rivaroxaban (ATC B01AF01) má antitrombotické vlastnosti. Účinky sú spôsobené priamou, reverzibilnou a selektívnou inhibíciou faktora Xa (odtiaľ obchodná značka Xarelto). Toto krv faktor zrážania hrá dôležitú úlohu v kaskáde zrážania krvi. Je to serínová proteáza tvorená z faktora X vnútornou aj vonkajšou cestou a katalyzuje tvorbu trombínu z protrombínu. Trombín sa prevádza fibrinogénu na fibrín, podporujúci tvorbu fibrínovej zátky. Ďalej má vplyv na agregáciu krvných doštičiek. Na rozdiel od heparínov sa rivaroxaban nemusí podávať injekčne pod koža, ale dá sa užiť ako tableta. Má predvídateľnú farmakokinetiku, rýchlu nástup účinkua stredný polčas, na rozdiel od 5 do 13 hodín fenprokumón.
indikácia
- pre trombóza profylaxia počas veľkej ortopedickej operácie dolných končatín. Napríklad v oblasti bedier a kolenný kĺb náhrady, napríklad po operácii na osteoartrózu.
- Na liečbu hlboká žilová trombóza.
- Na liečbu pľúcnych embólia.
- Aby sa zabránilo opakovaniu hlboká žilová trombóza alebo pľúcne embólia.
- Pre prevenciu mŕtvica a prevencia systémových embólia v nevalvulárnom fibrilácia predsiení.
Tablety s hlbokou dávkou (Xarelto vaskulárne):
- V kombinácii s kyselina acetylsalicylová na prevenciu závažných aterotrombotických udalostí (mŕtvica, infarkt myokardu, kardiovaskulárna smrť) u pacientov s koronárnym ochorením tepna ochorenie alebo manifestné ochorenie periférnych artérií a vysoké riziko ischemických príhod.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The tablety 2.5 mg a 10 mg sa užívajú nezávisle od jedla. Tých 15 mg a 20 mg tabletysa na druhej strane podávajú s jedlom, pretože sa zvyšuje biologická dostupnosť. Tablety sa užívajú raz alebo dvakrát denne, v závislosti od indikácie.
Kontraindikácie
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Rivaroxaban sa metabolizuje mechanizmami nezávislými na CYP3A4, CYP2J2 a CYP a je substrátom P-glykoproteín a BCRP. Inhibítory CYP môžu zvyšovať riziko krvácania a induktory CYP môžu znižovať účinok. Kombinácia s inými antitrombotiká/ antikoagulanciá tiež zvyšujú riziko krvácania.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú krvácanie do rôznych orgánov. Časté sú aj nasledujúce vedľajšie účinky:
- Horúčka, periférne voda retencia, slabosť, únava.
- Gastrointestinálne príznaky ako napr nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha, zápcha.
- Kožná vyrážka, svrbenie
- Bolesť v končatinách
- Závraty, bolesti hlavy
- Anémia
- Zvýšenie transamináz
Krvácanie môže byť zriedka smrteľné.
Protijed
andexanet alfa je dostupný ako protijed. Je to neaktívny faktor Xa, ktorý viaže rivaroxaban a ruší antikoagulačné účinky.
