Produkty
Inhibítory trombínu sú komerčne dostupné v mnohých krajinách vo forme infúznych prípravkov a podobne kapsule. Prvý zavedený perorálny inhibítor trombínu bol ximelagatran (Exanta) v roku 2003. Z dôvodu jeho pečeň toxicita, predaj sa musel prerušiť. V súčasnosti najpoužívanejší perorálny a priamy inhibítor trombínu, dabigatran (Pradaxa), bola schválená v roku 2008.
Štruktúra a vlastnosti
Starší inhibítory trombínu sú analógy hirudínu z slinné žľazy z pijavice, ktorú tvorí 65 aminokyseliny. Sú to peptidy, ktoré nie sú biologicky dostupné perorálne. Novšie látky majú nepeptidickú štruktúru, sú malé molekulya možno ich užiť perorálne.
účinky
Inhibítory trombínu majú antikoagulačné a antitrombotické vlastnosti. Účinky sú spôsobené inhibíciou serínproteázy trombínu, ktorá je pre ňu centrálna krv zrážanie. Trombín katalyzuje tvorbu fibrínu z fibrinogénu, aktivuje rôzne faktory zrážania a ďalej podporuje agregáciu krvných doštičiek. Trombín je tvorený z protrombínu faktorom Xa.
indikácia
Látky sú schválené pre rôzne indikácie:
- Trombóza hlbokých žíl (prevencia a liečba).
- pľúcna embólia (prevencia a liečba).
- Prevencia mŕtvica a systémové embólia u dospelých pacientov s nevalvulárnym ochorením fibrilácia predsiení.
- V prostredí perkutánnej koronárnej intervencie (PCI).
- Antikoagulácia v heparínindukovanej trombocytopénia typu II.
Dávkovanie
Podľa SPC. Inhibítory trombínu sa podávajú orálne alebo parenterálne.
Aktívne prísady
Inhibítory peptidového trombínu:
- bivalirudín (Angiox, mimo štítku).
- Desirudín
- Hirudin (pijavica)
- Lepirudín (Refludan, mimo obchodu).
Nepeptidové inhibítory trombínu:
- Argatroban (Argatra)
- dabigatran (Pradaxa), protijed: idarucizumab (Praxbind).
- ximelagatran (Exanta, mimo obchodu, pečeň toxický), proliečivo melagatranu.
Kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú (výber):
- precitlivenosť
- Krvácanie, sklon ku krvácaniu
- ťažký pečeň or oblička dysfunkcia (v závislosti od účinnej látky).
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
ostatné drogy ktoré ovplyvňujú krv zrážanie krvi môže zvýšiť riziko krvácania. dabigatran je substrátom P-glykoproteín.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú krvácanie do rôznych orgánov. Fragment protilátky idarucizumab (Praxbind) je dostupný ako antidotum pre dabigatran.
