Produkty
Gliptíny sú komerčne dostupné vo forme filmom potiahnutých tablety. sitagliptín (Januvia) bol prvým zástupcom, ktorý bol schválený v Spojených štátoch v roku 2006. Dnes rôzne účinné látky a kombinované výrobky sú komerčne dostupné (pozri nižšie). Tiež sa nazývajú inhibítory dipeptidylpeptidázy-4.
Štruktúra a vlastnosti
Niektoré gliptíny majú štruktúru podobnú prolínu, pretože inhibovaný enzým DPP-4 prednostne štiepi dipeptidy, ktoré obsahujú prolín (alebo alanín ako v GLP-1) na druhej pozícii -terminus.
účinky
Gliptíny (ATC A10BH) majú antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti. Ich účinky sú založené na inhibícii serínproteázy dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4), ktorá sa nachádza v mnohých tkanivách, vrátane oblička, pečeň, pľúca, črevo a imunitné bunky. DPP-4 degraduje inkretíny GLP-1 (glukagónpeptid-1) a GIP (glukóza-závislý inzulinotropný peptid) štiepením dvojterminálu aminokyseliny (pozri obrázok 1). Tieto peptidy hormóny sa uvoľňujú do krv obeh po jedle v čreve. Produkujú ich L- alebo K-bunky. Majú krátky polčas rozpadu v rozmedzí niekoľkých minút. Inhibícia enzýmu zvyšuje koncentrácie inkretínov a ich antidiabetické účinky sú zosilnené. Mimochodom, Agonisty receptora GLP-1 (GLP-1-RA) ako napr exenatid a liraglutid sú peptidové analógy inkretínov s porovnateľnými vlastnosťami. Gliptíny:
- Glukóza-závisle pribúdať inzulín uvoľňovanie z beta buniek pankreasu.
- Zvýšte citlivosť beta buniek na glukóza a zvýšiť jeho absorpciu do tkanív.
- Znížiť glukagón sekrécia z alfa buniek, čo vedie k zníženej produkcii glukózy v pečeň.
- Pomalé vyprázdňovanie žalúdka a znižujte rýchlosť, ktorou sa glukóza dostáva do krvi.
- Posilnite pocit sýtosti a nespôsobujte priberanie.
Pretože gliptíny sú účinné iba vtedy, keď krv glukóza je normálna alebo zvýšená, majú tendenciu spôsobovať menej hypoglykémií.
indikácia
Na ošetrenie typu 2 cukrovka. Gliptíny sa tiež kombinujú s inými antidiabetikami, ako sú napr metformín, sulfonylmočoviny, Inhibítory SGLT2, glitazóny, a s inzulíny.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa zvyčajne užívajú jedenkrát denne. vildagliptín môžu byť tiež podávané dvakrát denne.
Aktívne prísady
- Alogliptín (Vipidia)
- Linagliptín (trajenta)
- Saxagliptín (Onglyza)
- Sitagliptín (Januvia)
- Vildagliptín (Galvus)
Existujú ďalší zástupcovia, ktorí ešte nie sú registrovaní v mnohých krajinách. Okrem monopreparátov sú na trhu rôzne fixné kombinácie, napríklad Janumet alebo Galvumet, obe navyše s metformínom.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Niektoré gliptíny, ako napr saxagliptíninteragujú s izoenzýmami CYP450. Iné však nie sú ani substrátmi CYP, ani inhibítormi alebo induktormi (napr. vildagliptín).
Nepriaznivé účinky
Potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú gastrointestinálne príznaky ako napr nevoľnosť, zvracaniea hnačka, Rovnako ako bolesť hlavy a zvýšená náchylnosť k infekčným chorobám. Je to preto, že DPP-4 hrá úlohu aj v imunitný systém. Hypoglykémie sa vyskytujú veľmi zriedkavo pri monoterapii, ale riziko sa zvyšuje pri kombinácii s inými antidiabetikami drogy. Zriedkavo sa môže vyskytnúť nebezpečná akútna pankreatitída. Prejavuje sa ako vytrvalý, ťažký bolesť brucha. Pacienti by mali byť o týchto sťažnostiach informovaní.