Exenatid

Produkty

Exenatid je komerčne dostupný vo forme injekcií (Byetta, Bydureon). V USA bol schválený v roku 2005 ako prvý prostriedok v skupine agonistov receptora GLP-1 (Byetta). V mnohých krajinách bola droga zaregistrovaná o rok neskôr. Dlhodobo pôsobiace pero Bydureon Pen bolo schválené v mnohých krajinách v roku 2012, s ďalším schválením ako autoinjektor v roku 2020 (Bydureon BCise).

Štruktúra a vlastnosti

Exenatid (C.184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) je syntetický peptid pozostávajúci z 39 aminokyseliny. Látka bola pôvodne odvodená z jedu jašterice kôrovca ​​Gila (netvor Gila,). Prírodný peptid sa nazýva exendín-4. Exenatid súvisí s inkretínom glukagónpodobný peptidu-1 (GLP-1) a má sekvenčnú homológiu 53%. Exenatid: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Exenatid má oveľa dlhší polčas a trvanie účinku ako GLP-1, pretože sa nerozkladá dipeptidylpeptidázou-4 (DPP-4).

účinky

Exenatid (ATC A10BX04) má krv glukóza- znižujúce a antidiabetické vlastnosti. Účinky sú spôsobené väzbou na GLP-1 receptor, GPCR (receptor spojený s G proteínom). Tento receptor je tiež aktivovaný inkretínom GLP-1. Agonisty receptora GLP-1:

  • Podporovať inzulín sekrécia z pankreatických beta buniek.
  • zníženie glukagón sekrécie z alfa buniek, čo má za následok zníženie glukóza prepustenie do pečeň (zníženie glukoneogenézy).
  • Zvýšenie inzulín citlivosť.
  • Pomalé vyprázdňovanie žalúdka a znižovanie rýchlosti glukóza vstupuje do krvi.
  • Zvyšujte sýtosť (centrálne), znižujte pocit hladu a môžete prispieť k zníženiu hmotnosti.

Agonisty receptora GLP-1 majú tendenciu spôsobovať menej hypoglykémie pretože ich účinok nenastáva, kým nie sú zvýšené hladiny glukózy. Perorálne dostupné gliptíny (pozri tam) inhibujú rozklad GLP-1, čím zvyšujú jeho účinky.

indikácia

Na ošetrenie typu 2 cukrovka mellitus.

Dávkovanie

Podľa SPC. Liečivo sa injikuje subkutánne. Byetta sa musí podávať dvakrát denne. Pre Bydureon postačuje aplikácia raz týždenne.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Exenatid oneskoruje vyprázdňovanie žalúdka a môže tak mať vplyv na vstrebávanie iných drogy.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť hypoglykémie v kombinácii s inými antidiabetikami, bolesť hlavyreakcie v mieste vpichu, nevoľnosť, zvracanie, hnačkaa zápcha.