Produkty
Sitagliptín je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet ako monopreparát (Januvia) a ako fixná kombinácia s metformín (Janumet, Janumet XR). V mnohých krajinách bol schválený v roku 2007 ako prvý zástupca gliptínov. Kombinácia s simvastatín ešte nie je registrovaná v mnohých krajinách (Juvisync). Generiká boli schválené v roku 2018.
Štruktúra a vlastnosti
Sitagliptín (C.16H15F6N5O, Mr = 407.3 g / mol) je obvykle prítomný v drogy ako monohydrát sitagliptínfosfátu, biela kryštalická látka prášok to je rozpustné v voda.
účinky
Sitagliptín (ATC A10BH01) má antidiabetické vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívnej a reverzibilnej inhibície dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4). Sitagliptín podporuje inzulín syntéza a uvoľňovanie z beta buniek pankreasu, zvyšuje citlivosť beta buniek na glukóza, a zvyšuje jeho absorpciu do tkanív. Znižuje to glukagón sekrécie z alfa buniek, čo má za následok zníženie glukóza výroba v pečeň pozri tiež časť Gliptíny.
indikácia
Na ošetrenie typu 2 cukrovka mellitus.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla. Sitagliptín sa tiež kombinuje s inými antidiabetickými liekmi, ako sú napr inzulíny or metformín.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Sitagliptín sa vylučuje prevažne nezmenený a zle interaguje s CYP450. Droga-droga interakcie sú možné s digoxín.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú zažívacie príznaky, reakcie z precitlivenosti, horné dýchacie cesty infekcie a bolesť hlavy. Po uvedení lieku na trh boli pozorované zriedkavé prípady akútnej pankreatitídy. Riziko hypoglykémie sa považuje za nízku, s výnimkou kombinácie s inými antidiabetikami.
