Produkty
- Liraglutid bol v mnohých krajinách schválený v roku 2009 ako injekčný roztok v naplnenom pere (Victoza).
- V roku 2014 sadávka kombináciu s inzulín degludec bol prepustený (Xultophy); viď IDegLira.
- V roku 2016 bola Saxenda zaregistrovaná na liečbu nadváha a obezita.
Jeho príbuzný nástupca, semaglutid, na rozdiel od liraglutidu, sa musí vpichovať iba raz týždenne.
Štruktúra a vlastnosti
Liraglutid alebo y-L-glutamoyl (N-a-hexadekanoyl) -lys.
26
Arg
34
-GLP-1 (7-37) je peptid s rozvetveným reťazcom s molekulárnym vzorcom C
172
H
265
N
43
O
51
A molekulárny hmota z 3751.2 Da. Je to analóg inkretínu GLP-1 a sekvenčná homológia je 97%. Lys 34 bol nahradený Arg a k Lys 16 bola pridaná mastná kyselina C26 pomocou Glu spaceru. Tieto modifikácie výrazne predĺžili polčas GLP-1 (2 minúty) na 13 hodín. Mastná kyselina bola použitá, pretože sa na ňu viaže bielkovina, čo zvyšuje dobu zdržania v plazme. (7) His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys- (Glu-mastná kyselina) - Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly (37).
účinky
Liraglutid (ATC A10BJ02) má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti. Účinky sú spôsobené väzbou na GLP-1 receptor, GPCR (receptor spojený s G proteínom). Tento receptor je tiež aktivovaný inkretínom GLP-1. Agonisty receptora GLP-1:
- Podporovať inzulín sekrécia z pankreatických beta buniek.
- zníženie glukagón sekrécie z alfa buniek, čo má za následok zníženie glukóza prepustenie do pečeň (zníženie glukoneogenézy).
- Zvýšenie inzulín citlivosť.
- Pomalé vyprázdňovanie žalúdka a znižovanie rýchlosti glukóza vstupuje do krvi.
- Zvyšujte sýtosť (centrálne), znižujte pocit hladu a môžete prispieť k zníženiu hmotnosti.
Agonisty receptora GLP-1 majú tendenciu spôsobovať menej hypoglykémie pretože ich účinok nastáva až glukóza úrovne sú zvýšené. Perorálne dostupné gliptíny (pozri tam) inhibujú rozklad GLP-1, čím zvyšujú jeho účinky.
indikácia
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Injekčný roztok sa injikuje subkutánne perom raz denne, bez ohľadu na jedlo.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Úplné bezpečnostné opatrenia možno nájsť v súhrne charakteristických vlastností lieku.
interakcie
Zdá sa, že liraglutid neinteraguje s cytochrómami P450. Pretože mierne oneskoruje vyprázdňovanie žalúdka, môže to mať vplyv na vstrebávanie súčasne podávaných drogy.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť, hnačka, zvracanie, zápcha, bolesť brucha, dyspepsia, bolesť hlavy, horný dýchacie cesty infekcia a hypoglykémie, najmä v kombinácii s sulfonylmočoviny.
