fentanyl vyvinul v roku 1960 Paul Janssen a bol v tom čase prvým anilinopiperidínom. Niektoré modifikácie molekulárneho vzorca odvtedy umožnili vývoj niektorých derivátov fentanyl ktoré sú kontrolovateľnejšie.
Čo je fentanyl?
fentanyl sa používa v anestézie ako analgetikum a pri liečbe chronických bolesť. Fentanyl je syntetický opión, ktorý sa používa v anestézie ako silné analgetikum a v terapie chronických bolesť ako transdermálny terapeutický systém. Pôsobí ako takzvaný agonista. V Nemecku, ako aj vo Švajčiarsku spadá fentanyl pod narkotiká Konať; v Rakúsku spadá pod narkotický Zákon o látkach.
Farmakologický účinok
Fentanyl má primárne analgetické (silne analgetické) a upokojujúce (upokojujúce) účinky. V tomto ohľade je 120-krát účinnejší ako morfium, čo má za následok vyššiu účinnosť a kratšie trvanie účinku. Napríklad fentanyl nadobúda účinnosť už po dvoch až piatich minútach, keď sa podáva intravenózne, a takzvaný polčas je okolo troch až dvanástich hodín. The dávka pre účinnú liečbu je 0.01 mg na kilogram telesnej hmotnosti, dávka ktorá vedie k smrti je 3.1 mg na kilogram hmotnosti, posledný údaj sa týka potkanov. Môžu preto aj nižšie dávky viesť k smrti u ľudí v dôsledku dýchacích ciest depresia. Vedľajšie účinky sa však dajú všeobecne porovnať s vedľajšími účinkami morfium. Fentanyl sa dobre rozpúšťa v tukoch, a preto sa dá dobre distribuovať tukové tkanivo. Metabolizuje sa hlavne v pečeň, menej ako desať percent sa vylučuje nezmenené obličkami. Podľa pacienta stav a dávka podaný fentanyl môže zhoršiť schopnosť vnímať, mať a upokojujúce spôsobiť zakalenie vedomia alebo vyvolať stav podobný spánku. Posledný bod je dôvodom na jeho použitie v anestézie. Fentanyl, ktorý sa používa hlavne ako analgetikum počas chirurgického zákroku v spojení s tabletkami na spanie, sa môže voliteľne použiť ako svalová relaxancia. Pretože fentanyl je ťažké skladovať a uvoľňovať v ňom tukové tkanivo kontrolovane kvôli svojej lipofilnej povahe látok remifentanil, alfentanil or sufentanil sa často používajú ako alternatívy. Fentanyl má a upokojujúce účinok; tento účinok je možné zvýšiť ďalšími sedatíva rovnako ako alkohol alebo sa znížila užívaním iných opiátov. V súvislosti s užívaním takzvaných inhibítorov monoamiooxidázy sa môžu vyskytnúť závažné poruchy obehu a dýchania, a preto by medzi každým použitím malo byť obdobie najmenej 14 dní. Kedy bolesť používajú sa náplasti, môžu tiež interagovať s prípravkami ako napr omeprazol, furosemid or glibenklamid. interakcie sa môžu vyskytnúť aj pri prípravkoch obsahujúcich Ľubovník bodkovaný. Pre fajčiarov môže byť potrebné upraviť dávku fentanylu. Ak sa liek obsahujúci fentanyl užíva spolu so sérotonínergným liekom, je to nebezpečné serotonínu môže sa vyskytnúť syndróm, ktorého príznaky môžu zahŕňať krv tlakové krízy, halucinácie, alebo dokonca kóma.
Lekárske použitie a použitie
Fentanyl sa používa ako fentanyldihydrogéncitrát v troch formách: ako transdermálny terapeutický systém, ako intravenózna správa v anestézii a núdzový lieka ako orálny transmukózny terapeutický systém (ako pastilka na prelomová bolesť). pre prelomová bolesť, Nycomedov Instanyl, prvý schválený fentanyl nosný sprej Celá EÚ je schválená od 1. septembra 2009. Tento liek je vhodný na liečbu prelomová bolesť u dospelých pacientov, ktorí už dostávajú základný opioid terapie na chronickú bolesť nádoru. Fentanyl má silný analgetický účinok, a preto sa väčšinou používa perioperačne (pred chirurgickým zákrokom) alebo dokonca po operácii. Pre ťažké chronická bolesť in rakovina pacientov, používa sa vo forme a koža náplasť ako analgetikum; môže sa tiež použiť v analgézii na chronická bolesť čo nesúvisí s nádorom. Lekári pohotovostnej služby môžu používať fentanyl na akútna bolesť v sanitnej službe.
Riziká a vedľajšie účinky
Vedľajším účinkom fentanylu môže byť poškodenie dýchania alebo dokonca dýchanie depresiaĎalej sa spomalili vedľajšie účinky, ako sú kŕče alebo stuhnuté svaly srdce aktivita, eufória alebo úzkosť, zúžené zornice, zvracanie, nevoľnosť a zápcha sú možné. Ak sa podá rýchla injekcia, môže to v ojedinelých prípadoch spôsobiť aj krátke zakašlanie.
