CYP450 Cytochrómy P450 sú rodinou enzýmov, ktoré majú zásadný význam v biotransformácii liečiv. Najdôležitejšie izoenzýmy pre metabolizmus liečiv sú: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 Číslo za skratkou CYP znamená rodinu, nasledujúce písmeno pre podrodinu a posledné číslo… Cytochróm P450 (CYP)
Úvod Biotransformácia je endogénny farmakokinetický proces, ktorý vedie k zmene chemickej štruktúry aktívnych farmaceutických zložiek. Obecným cieľom organizmu je pritom dosiahnuť, aby boli cudzorodé látky hydrofilnejšie a smerovať ich do vylučovania močom alebo stolicou. V opačnom prípade by sa mohli uložiť do tela a ... Metabolizmus (biotransformácia)
Riadené uvoľňovanie z liečiva Špeciálny dizajn liečiva sa môže použiť na dosiahnutie oneskoreného, predĺženého, kontinuálneho a riadeného uvoľňovania účinnej látky počas dlhšieho časového obdobia. To umožňuje ovplyvniť načasovanie, umiestnenie a rýchlosť uvoľnenia. Medzi liečivá Galenics s predĺženým uvoľňovaním patria tablety s predĺženým uvoľňovaním, kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, granule s predĺženým uvoľňovaním a ... Retardácia
Produkty V mnohých krajinách v súčasnosti nie sú schválené žiadne lieky, ktoré obsahujú iba kanabidiol. Účinná látka je však súčasťou konopného orálneho spreja Sativex, ktorý je v mnohých krajinách registrovaný ako liek na liečbu SM a obsahuje aj THC. Perorálny roztok Epidiolex alebo Epidyolex bol schválený ako liek v ... kanabidiol
Produkty Nifedipín je komerčne dostupný vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním (generiká). Prvýkrát bol schválený v polovici 1970. rokov minulého storočia. V roku 2019 bol v mnohých krajinách ukončený predaj pôvodného lieku Adalat. Štruktúra a vlastnosti Nifedipín (C17H18N2O6, Mr = 346.3 g/mol) je dihydropyridín. Existuje ako žltý kryštalický prášok, ktorý je prakticky nerozpustný v ... Nifedipín: účinky liekov, vedľajšie účinky, dávkovanie a použitie
Produkty Isosorbid dinitrát je v mnohých krajinách komerčne dostupný vo forme tabliet, tabliet s predĺženým uvoľňovaním, kapsúl s predĺženým uvoľňovaním, ako infúzneho koncentrátu a vo forme spreja (Isoket). Droga sa prvýkrát dostala na trh v štyridsiatych rokoch minulého storočia. Štruktúra a vlastnosti Isosorbid dinitrát (C1940H6N8O2, Mr = 8 g/mol) existuje ako biely, jemný, kryštalický a bez zápachu ... Izosorbid dinitrát
Produkty Estradiol je komerčne dostupný okrem iného vo forme tabliet, transdermálnych náplastí, transdermálneho gélu, vaginálneho krúžku a vaginálnych tabliet. Je tiež kombinovaný fixovaný s gestagénmi. Štruktúra a vlastnosti Estradiol (C18H24O2, Mr = Mr = 272.4 g/mol) existuje ako biely kryštalický prášok, ktorý je prakticky nerozpustný vo vode. Syntetický estradiol je bioidentický s ľudským ... estradiol
Produkty Zaleplon boli komerčne dostupné vo forme kapsúl (Sonata, 5 mg, 10 mg). V mnohých krajinách bol schválený v roku 1999. Distribucia bola ukončená v apríli 2013. Štruktúra a vlastnosti Zaleplon (C17H15N5O, Mr = 305.3 g/mol) je pyrazolopyrimidín a existuje vo forme bieleho prášku, ktorý je prakticky nerozpustný vo vode. To je … zaleplon
Produkty Propranolol je komerčne dostupný vo forme tabliet, kapsúl s predĺženým uvoľňovaním a roztokov (Inderal, generikum, hemangiol). V mnohých krajinách je schválený od roku 1965. Štruktúra a vlastnosti Propranolol (C16H21NO2, 259.34 g/mol) je v liečivách prítomný ako propranolol hydrochlorid, biely prášok, ktorý je rozpustný vo vode. Propranolol je racemát. Enantiomér je prevažne aktívny. … Propranolol
Produkty Tipiracil je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet vo fixnej kombinácii s trifluridínom (Lonsurf). Liek bol schválený v USA v roku 2015, v EÚ v roku 2016 a v mnohých krajinách v roku 2017. Štruktúra a vlastnosti Tipiracil (C9H12Cl2N4O2, Mr = 279.1 g/mol) je v lieku prítomný ako tipiracil hydrochlorid. … Tipiracil
Produkty Tizanidín je komerčne dostupný vo forme tabliet a kapsúl s predĺženým uvoľňovaním (Sirdalud, Sirdalud MR, generiká). V mnohých krajinách je schválený od roku 1983. Štruktúra a vlastnosti Tizanidín (C9H8ClN5S, Mr = 253.7 g/mol) je v liečivách prítomný ako tizanidín hydrochlorid, biely kryštalický prášok, ktorý je do určitej miery rozpustný vo vode. Jedná sa o imidazolín a… tizanidín
Produkty Nitráty sú komerčne dostupné vo forme žuvacích kapsúl, transdermálnych náplastí, infúznych prípravkov, mastí, tabliet s predĺženým uvoľňovaním, kapsúl s predĺženým uvoľňovaním a sprejov. Ako prvý zástupca bol nitroglycerín vyrobený už v 19. storočí a používal sa na liečbu anginy pectoris. Dusičnany tak patria medzi najstaršie syntetické drogy. Štruktúra a vlastnosti Organické dusičnany… Organické dusičnany
