Produkty
Tizanidín je komerčne dostupný vo forme tabliet a toboliek s predĺženým uvoľňovaním (Sirdalud, Sirdalud MR, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1983.
Štruktúra a vlastnosti
Tizanidín (C.l.9H8CIN5S, Mr = 253.7 g / mol) je prítomný v drogy ako tizanidín hydrochlorid, biela kryštalická látka prášok to je trochu rozpustné v voda. Je to imidazolín a benzotiodiazol a štrukturálne príbuzný s antihypertenzíva ako klonidín, ktorý vysvetľuje jeho účinky na krv tlak a srdce Rýchlosť.
účinky
Tizanidín (ATC M03BX02) má centrálne svalové relaxačné a antikonvulzívne vlastnosti. Predpokladá sa, že účinky zahŕňajú agonizmus pri presynaptickom α2-adrenoreceptory, čo vedie k inhibícii uvoľňovania excitačných neurotransmiterov.
indikácia
Tizanidín je schválený na liečbu bolestivých svalových kŕčov a kŕčovitosť vyplývajúce z roztrúsená skleróza, miecha úraz, príp mozog zranenia.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Tizanidín sa zvyčajne podáva trikrát až maximálne štyrikrát denne kvôli jeho krátkemu polčasu dvoch až štyroch hodín. Pre dávkové formy s predĺženým uvoľňovaním jedenkrát denne správa stačí.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Sark poškodená funkcia pečene
- Súbežné použitie so silnými inhibítormi CYP1A2.
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Tizanidín je biotransformovaný a inaktivovaný prostredníctvom CYP1A2 a má vysokú hladinu metabolizmus prvého priechodu. Preto sa nemá podávať súbežne so silnými inhibítormi CYP1A2, ako sú napr antidepresívum fluvoxamín alebo antibiotikum ciprofloxacín, pretože plazmatické hladiny môžu inak prudko stúpať, čo sa môže zvyšovať nepriaznivé účinky a viesť k predĺženiu QT intervalu. Antihypertenzívum drogy môže spôsobiť nízky krvný tlak a pomalý srdcový rytmus a centrálne pôsobiace lieky a alkohol môžu zvýšiť nepriaznivé centrálne účinky.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejšie nepriaznivé účinky zahŕňajú ospalosť, únavazávraty, závraty, nízky pulz, nízky krvný tlaka vysušte ústa, zriedka, halucinácie, nespavosťporuchy spánku, tráviace problémy, nadmorská výška pečeň enzýmya svalová slabosť. Veľmi zriedka, zápal pečene a pečeň zlyhanie je možné.
