Nifedipín: účinky liekov, vedľajšie účinky, dávkovanie a použitie

Produkty

Nifedipine je komerčne dostupný vo forme predĺženého uvoľňovania tablety (generiká). Prvýkrát bol schválený v polovici 1970. rokov. Predaj originálu adalat v mnohých krajinách boli v roku 2019 prerušené.

Štruktúra a vlastnosti

Nifedipine (C17H18N2O6Mr = 346.3 g / mol) je a dihydropyridíny. Existuje ako žltá kryštalická látka prášok ktorá je v voda. Nifedipine je vysoko fotocitlivý.

účinky

Nifedipín (ATC C08CA05) má antihypertenzívne a vazodilatačné vlastnosti a uvoľňuje hladké svalstvo. Jeho účinky sú dôsledkom blokovania vápnik príliv do buniek vaskulárneho hladkého svalstva inhibíciou vápnikových kanálov riadených napätím L. Vápnik je spúšťačom kontrakcie buniek hladkého svalstva.

indikácia

  • Chronická stabilná angína pectoris
  • Vasospastická angina pectoris
  • Vysoký krvný tlak (esenciálna hypertenzia)
  • Akútna hypertenzívna kríza (parenterálna).

Off-label, nifedipín sa tiež bežne používa ako inhibítor pôrodu. Vo forme nifedipínového krému sa používa na ošetrenie análnych trhlín. Ďalšie potenciálne využitie je pre chilblainy.

Dávkovanie

Podľa SPC. Trvalé uvoľnenie tablety sa zvyčajne užívajú raz alebo dvakrát denne. Nemali by sa podávať s grapefruitovým džúsom.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Prvých 20 týždňov tehotenstva
  • Dojčenie
  • Kardiovaskulárny šok
  • Nestabilná angina pectoris
  • Akútny infarkt myokardu
  • Vrecko Kock
  • Nifedipín sa nesmie kombinovať s rifampicín.

Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Nifedipín sa metabolizuje v čreve a pečeň prostredníctvom CYP3A4 a podlieha vysokej hladine metabolizmus prvého priechodu. Preto droga-droga interakcie sa vyskytujú u inhibítorov CYP (napr. grapefruitový džús) a induktorov CYP (napr. rifampicín). ostatné interakcie sú možné (pozri SPC).

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky patrí slabosť, malátnosť, bolesť hlavy, zápcha, vazodilatácia a opuchy.