Ako Roxitromycín účinkuje
Ako všetky makrolidové antibiotiká, aj Roxitromycín blokuje syntézu bakteriálnych proteínov. Týmto spôsobom sa inhibuje rast a rozmnožovanie baktérií (bakteriostatický účinok).
Rovnako ako zvieracie a ľudské bunky, aj bakteriálne bunky majú genetický materiál (DNA), ktorý slúži ako plán pre proteíny, ktoré plnia v bunke množstvo úloh. Roxitromycín inhibuje takzvané ribozómy, teda komplexy v bunke, v ktorých sa tvoria proteíny podľa plánu DNA.
Keďže ribozómy baktérií a ľudí sa veľmi líšia, roxitromycín možno použiť na presné vypnutie bakteriálneho ribozómu. Na rozdiel od toho má antibiotikum pomerne málo (vedľajších) účinkov na ľudské bunky.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Po požití sa dve tretiny roxitromycínu rýchlo absorbujú do krvi cez črevnú stenu, kde po dvoch hodinách dosiahne najvyššiu hladinu.
Antibiotikum sa dostáva do pľúc, kože a močových ciest obzvlášť dobre cez krvný obeh. Hromadí sa aj v imunitných bunkách, ktoré aktívne migrujú na miesto bakteriálnej infekcie cez krvný obeh.
Kedy sa používa Roxitromycín?
Roxitromycín sa používa na liečbu bakteriálnych infekcií s citlivými patogénmi, ako napr
- Infekcie uší, nosa a hrdla
- Infekcie pľúc
- Infekcie kože
- Infekcie močových ciest
Roxitromycín sa užíva obmedzený čas a podľa pokynov lekára. Aj keď príznaky predtým ustúpia, v terapii treba pokračovať až do konca. V opačnom prípade môže infekcia opäť prepuknúť.
Ako sa Roxitromycín používa
Roxitromycín sa užíva vo forme tabliet. Množstvo účinnej látky a dĺžka liečby závisia od typu a závažnosti infekcie, stavu pacienta a citlivosti patogénu.
Zvyčajná dávka pre dospelých je 150 miligramov roxitromycínu dvakrát denne v intervaloch približne dvanásť hodín pred jedlom. Celková denná dávka je teda 300 miligramov.
Deti do 40 kilogramov telesnej hmotnosti a pacienti s poškodením pečene dostávajú zníženú dávku.
Dĺžka liečby je zvyčajne päť dní až dva týždne.
Aké sú vedľajšie účinky roxitromycínu?
U jedného zo sto až tisíc pacientov sa vyskytuje zvýšený počet bielych krviniek (leukocytov), reakcie z precitlivenosti a kožná vyrážka so svrbením.
Zriedkavo sa na sliznici úst alebo pošvy vyvinie takzvaná superinfekcia kvasinkovými hubami (Candida), keďže roxitromycín zabíja aj „dobré“ baktérie – plesne sa potom môžu ľahšie šíriť.
Čo mám mať na pamäti pri užívaní Roxitromycínu?
Kontraindikácie
Roxitromycín sa nesmie používať v nasledujúcich prípadoch
- precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku
- súbežné podávanie námeľových alkaloidov (napr. staršie lieky na migrénu)
- súbežné podávanie látok, ktoré sú metabolizované enzýmom CYP3A4 a majú úzky terapeutický rozsah (= interval medzi účinnou a toxickou dávkou je veľmi malý)
Osobitná opatrnosť je potrebná aj vtedy, ak sa súčasne užívajú lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval v srdci (viditeľné na EKG).
interakcie
Roxitromycín ovplyvňuje srdcový rytmus tým, že spôsobuje takzvané predĺženie QT intervalu. Súčasné podávanie iných účinných látok, ktoré majú tiež túto vlastnosť, môže viesť k závažným srdcovým arytmiám.
Medzi takéto účinné látky patria napríklad niektoré lieky na depresiu (ako citalopram, amitriptylín, imipramín), opioidné lieky proti bolesti (ako metadón), lieky na psychózu a schizofréniu (ako je chlórpromazín, perfenazín, zuklopentixol), antibiotiká (ako je moxifloxacín ), činidlá proti vírusovým infekciám (ako je telaprevir), antifungálne činidlá (ako je flukonazol) a činidlá proti protozoálnym infekciám (ako je pentamidín), ako aj činidlá proti srdcovým arytmiám (ako je chinidín, prokaínamid, amiodarón).
Roxitromycín zvyšuje absorpciu srdcového lieku digoxínu, čo môže zvýšiť jeho vedľajšie účinky. Sérová hladina digoxínu (a iných srdcových glykozidov) sa má preto počas kombinovanej liečby monitorovať. Podobne je to s teofylínom (rezervný liek na CHOCHP) a parkinsonským liekom bromokriptínom.
Vekové obmedzenie
Nie sú žiadne skúsenosti s použitím roxitromycínu u detí a dospelých s telesnou hmotnosťou do 40 kilogramov.
Tehotenstvo a dojčenie
Počas gravidity sa má roxitromycín užívať len po prísnom zhodnotení rizika a prínosu, aj keď štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne škodlivé účinky na nenarodené dieťa.
Hoci len veľmi malá časť roxitromycínu prechádza do materského mlieka, informácia o predpisovaní odporúča neužívať antibiotikum počas dojčenia alebo prerušiť dojčenie počas trvania príjmu.
Klinické skúsenosti však doteraz nepreukázali žiadne relevantné vedľajšie účinky u dojčených detí, ktorých matky užívali roxitromycín. Podľa odborníkov sa preto účinná látka môže užívať podľa indikácie a bez prerušenia dojčenia.
Ako získať lieky s roxitromycínom
Roxitromycín je v Nemecku a Rakúsku dostupný len na lekársky predpis. Účinná látka už nie je na trhu vo Švajčiarsku.
Ako dlho je roxitromycín známy?
Roxitromycín bol uvedený na trh v roku 1987 a predstavuje cielený ďalší vývoj antibiotika erytromycínu. Roxitromycín má vďaka chemickým zmenám menej interakcií, má širšie spektrum účinku proti baktériám, je menej citlivý na žalúdočnú kyselinu, a preto sa dá lepšie užívať ako tableta.