Retardácia

Riadené uvoľňovanie z lieku

Špeciálny dizajn liečiva sa môže použiť na dosiahnutie oneskoreného, ​​predĺženého, ​​kontinuálneho a riadeného uvoľňovania aktívnej zložky po predĺženú dobu. To umožňuje ovplyvnenie načasovania, umiestnenia a rýchlosti uvoľňovania.

Galenika

Trvalé uvoľnenie drogy zahŕňajú predĺžené uvoľňovanie tablety, Trvalé uvoľnenie kapsule, Trvalé uvoľnenie granulea suspenzie. Injekčné prostriedky môžu byť tiež s predĺženým uvoľňovaním a transdermálne náplasti uvoľňovať účinnú látku s oneskorením. Galenika výrobkov sa líši. Medzi hlavné metódy patrí:

  • Špeciálne nátery so zásobníkom v jadre.
  • Vloženie do polymérnej matrice (matrica tablety).
  • Osmoticky riadené systémy

Tablety a kapsuly môžu tiež obsahovať malé granule alebo pelety s týmito vlastnosťami. Lieky s enterickou povrchovou úpravou sa rozpadajú iba v alkalickom prostredí tenkého čreva a nie v kyslom žalúdku. Toto sa označuje ako oneskorené uvoľnenie. Rôzne metódy sa často kombinujú. Tento text sa týka galenických opatrení. Spomalenie sa dá dosiahnuť aj dizajnom aktívnych zložiek. Príkladom je liek ADHD a proliečivo lisdexamfetamín.

Názvy liekov

Trvalé uvoľnenie drogy sú označované a skrátené rôznymi termínmi. Tie obsahujú:

  • Retard: retardovaný (oneskorený).
  • MR: Modified-Release (upravené vydanie).
  • ER: Extended-Release (predĺžené vydanie)
  • SR: S postupným uvoľňovaním alebo pomalým uvoľňovaním (trvalé uvoľňovanie, pomalé uvoľňovanie).
  • CR: Nepretržité alebo riadené uvoľňovanie (postupné uvoľňovanie, riadené uvoľňovanie).
  • DR: oneskorené uvoľnenie (oneskorené uvoľnenie) alebo duálne uvoľnenie / duo uvoľnenie (dvojité uvoľnenie).
  • LA: Dlhodobo pôsobiace (dlhodobo pôsobiace).

Medzi ďalšie pojmy patrí predĺžené uvoľnenie, časové uvoľnenie, predĺženie a depot. Z použitých skratiek zvyčajne nie je žiadny spoľahlivý záver o presnej povahe vydania.

Stabilné plazmatické koncentrácie

Konvenčné tablety or kapsule bez trvalého uvoľňovania (IR: okamžité uvoľnenie) sa rýchlo rozpadajú a uvoľňujú sa tak celé dávka pre vstrebávanie naraz. Koncentrácia vyskytujú sa vrcholy a krivka koncentrácie je charakterizovaná vzostupmi a poklesmi pri viacnásobnom dávkovaní. Tieto dávkové formy sú zvlášť vhodné na akútnu terapiu. Retardácia umožňuje dosiahnuť rovnomernejšie a rovnomernejšie plazmatické koncentrácie, čím sa znižuje riziko dávkapríbuzné nepriaznivé účinky. Zabráni sa výkyvom a účinok je stabilizovaný. S postupným uvoľňovaním biologická dostupnosť sa môže zvýšiť, pretože transportné procesy nie sú nasýtené kvôli nižším koncentráciám. Môžu byť tiež navrhnuté prípravky s trvalým uvoľňovaním, ktoré majú menší potenciál zneužívania.

Dlhší interval dávkovania

Oneskorené uvoľňovanie účinnej látky predlžuje dávkovací interval, a preto je potrebné liek podávať menej často, čo môže mať pozitívny vplyv na dodržiavanie liečby. Retardácia je obzvlášť atraktívna pre účinné látky s nadmerne krátkym polčasom rozpadu. Niektoré prípravky s predĺženým uvoľňovaním sú koncipované tak, aby boli počiatočné dávka najskôr sa uvoľní a konštantná plazma koncentrácie sa udržiava s riadeným uvoľňovaním druhej dávky. Trvalé uvoľnenie drogy bez týchto znakov všeobecne nie sú vhodné na akútnu liečbu, pretože nástup účinku mešká.

Nevýhody

Dávkové formy s predĺženým uvoľňovaním sa často nesmú deliť, hrýzť, drviť alebo drviť na prášok, pretože sa môže uvoľniť celá dávka naraz a oneskorenie sa stratí. Nesprávne zaobchádzanie môže viesť k intoxikácii. To obmedzuje flexibilitu. K dispozícii sú však niektoré tablety s predĺženým uvoľňovaním, ktoré možno rozdeliť. Výroba prípravkov s predĺženým uvoľňovaním je komplikovanejšia a nákladnejšia a nie všetky účinné látky sú pre takúto formuláciu vhodné. Prípravky s postupným uvoľňovaním sú náchylnejšie na metabolizmus prvého priechodu. Tento proces je možné nasýtiť bežnými dávkami. Nízke dávky uvoľňované z liekov s predĺženým uvoľňovaním môžu byť na druhej strane rýchlo biotransformované.