Produkty
Izosorbid dinitrát je komerčne dostupný v mnohých krajinách vo forme tabletytablety s predĺženým uvoľňovaním, s predĺženým uvoľňovaním kapsule, ako infúzny koncentrát a ako sprej (Isoket). Prvýkrát sa liek dostal na trh v 1940. rokoch XNUMX. storočia.
Štruktúra a vlastnosti
Izosorbid dinitrát (C.6H8N2O8Mr = 236.14 g / mol) existuje ako biely, jemný, kryštalický a bez zápachu prášok to je veľmi ťažko rozpustné v voda. Je to organický dusičnan (dinitrovaný izosorbid). Izosorbid dinitrát, podobne nitroglycerín, môže explodovať pri náraze alebo pri vysokej teplote. V liekopise je preto definovaný izosorbid dinitrát zriedený s laktózu monohydrát a manitol.
účinky
Izosorbid dinitrát (ATC C01DA08) má vazodilatačné a antianginálne vlastnosti. Účinky sú spôsobené uvoľňovaním oxid dusnatý (NO), ktorý uvoľňuje hladké svalstvo. NO stimuluje guanylátcyklázu a zvyšuje intracelulárne koncentrácie cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP). Izosorbid dinitrát je aktívny na žily aj tepny a sprostredkuje okrem iného nasledujúce účinky:
- Pokles predpätia, zníženie krv návrat do srdce.
- Zníženie kyslík spotreba srdce sval.
- Zníženie aortálneho tlaku a periférneho odporu (zníženie dodatočného zaťaženia).
Izosorbid dinitrát má krátky polčas rozpadu 30 až 40 minút. Má však aktívne metabolity s dlhším polčasom až 5 hodín ( izosorbid mononitrát).
indikácia
Na prevenciu a liečbu angína záchvaty pectoris, dlhodobá liečba koronárnych ciev tepna choroba. Ďalšie indikácie:
- Následná liečba infarktu myokardu.
- Arteriálna pľúcna hypertenzia
- Liečba chronickej srdce zlyhanie v kombinácii s srdcové glykozidy a / alebo diuretiká.
- Čerstvý infarkt myokardu s ľavou zlyhanie srdca.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Aplikácia závisí od prípravy. The drogy, ktoré sú určené na požitie, sa zvyčajne podávajú raz alebo dvakrát denne. Izosorbid dinitrát označil metabolizmus prvého priechodu a preto sa tiež podáva sublingválne (bukálne) na liečbu záchvatov. The nástup účinku sa dosiahne rýchlejšie, keď sa absorbuje orálne sliznice. Na tento účel je na jednej strane k dispozícii sprej a hlbokodávka, retardovaná tableta na druhej strane. Pri kontinuálnej liečbe sa môže vyvinúť tolerancia. Ak sa užije viac dávok, má sa dodržať interval bez liečby minimálne 8 hodín denne.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Akútne zlyhanie obehu, kardiogénny šok
- Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia
- Kontriktívna perikarditída
- Srdcová tamponáda
- Výrazná hypotenzia, ťažká hypovolémia, závažná anémia.
- Kombinácia s inhibítory fosfodiesterázy-5 ako sildenafil, tadalafil a vardenafil.
- Kombinácia s riocigvátom
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Antihypertenzíva môžu potenciovať antihypertenzný účinok izosorbid dinitrátu. To platí aj pre inhibítory fosfodiesterázy-5 a riociguát (kontraindikované). Iná droga-droga interakcie boli popísané s dihydroergotamín a sapropterín.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy („Nitrátová bolesť hlavy“), závraty, ospalosť, slabosť, rýchly tlkot srdca a nízky krvný tlak. Tieto vedľajšie účinky sú do značnej miery spôsobené vazodilatáciou spôsobenou izosorbid dinitrátom.
