Produkty
Tipiracil je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety v pevnej kombinácii s trifluridín (Lonsurf). Liek bol schválený v Spojených štátoch v roku 2015, v EÚ v roku 2016 a v mnohých krajinách v roku 2017.
Štruktúra a vlastnosti
Tipiracil (C.9H12Cl2N4O2Mr = 279.1 g / mol) je v lieku prítomný ako tipiracil hydrochlorid. Existuje ako biely kryštalický materiál prášok a je rozpustný v voda.
účinky
Tipiracil (ATC L01BC59) sa kombinuje s antineoplastickým a antiproliferatívnym nukleozidovým analógom. trifluridín pretože táto je rýchlo degradovaná tymidín fosforylázou (TPáza) a podlieha vysokej koncentrácii metabolizmus prvého priechodu. Tipiracil je inhibítorom TPázy a vedie k príslušnému zvýšeniu biologická dostupnosť. Trifluridín je zabudovaný do DNA, interferuje s syntézou DNA a inhibuje bunkovú proliferáciu.
indikácia
Metastatický kolorektálny karcinóm v kombinácii s trifluridínom.
