Produkty
Irbesartan je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety ako monopreparát (Aprovel, generic) a ako pevná kombinácia s hydrochlorotiazid (Co-Aprovel). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1997. Generiká vstúpili na trh v mnohých krajinách v auguste 2012. Generic verzie kombinácie predtlačené hydrochlorotiazid sa začala predávať v rokoch 2013 a 2014.
Štruktúra a vlastnosti
Irbesartan (C.l.25H28N6O, Mr = 428.5 g / mol) je nepeptidový inhibítor a nie proliečivo, ako napr losartan alebo candesartancilexetil. Je to tetrazol, bifenyl a diazaspirozlúčenina. Existuje ako biely kryštalický materiál prášok ktorá je v voda.
účinky
Irbesartan (ATC C09CA04) má antihypertenzívne a renoprotektívne účinky selektívnym potlačením fyziologických účinkov angiotenzínu II na receptor AT1. Angiotenzín II je peptidový hormón, ktorý sa priamo podieľa na vývoji vysoký tlak. Má silný vazokonstrikčný účinok a zvyšuje uvoľňovanie aldosterónu, čo následne zvyšuje voda a sodík retencia. Nepriaznivé účinky irbesartanu zahŕňajú draslík retencia, ktorá je rizikovým faktorom pre rozvoj hyperkaliémia.
indikácia
Na liečbu vysoký tlak (esenciálna hypertenzia) a na liečbu ochorení obličiek u pacientov s hypertenziou a 2. typu cukrovka mellitus (diabetická nefropatia).
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Irbesartan sa môže podávať raz denne kvôli jeho dlhému polčasu 11-15 hodín. Obvyklý dávka je 150 - 300 mg a príjem je nezávislý od jedla. Irbesartan sa môže kombinovať s tiazidmi (hydrochlorotiazid), vápnik blokátory kanálov a beta blokátory.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Pacienti s dedičným angioedémom, s anamnézou angioedému spôsobeného liekmi
- Závažné poškodenie funkcie pečene
- Tehotenstvo, najmä v 2. a 3. trimestri.
- Kombinácia s aliskiren u pacientov s cukrovka mellitus alebo porucha funkcie obličiek.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Irbesartan si zachováva draslík v tele. Riziko pre hyperkaliémia sa môžu zvýšiť pri súčasnom užívaní draslík šetriace diuretiká, draslík solia morská soľ, medzi inými (pozri hyperkaliémia). Irbesartan je primárne metabolizovaný CYP2C9 a konjugovaný s tetrazolom na irbesartan glukuronid. Relevantné interakcie sa v interakčných štúdiách nepozorovali, ale nemožno ich úplne vylúčiť. Napríklad v kombinácii s flukonazol, inhibítor CYP2C9, významné zvýšenie biologická dostupnosť bolo pozorované. To sa však nepovažovalo za klinicky významné. Kombinácia s lítium a NSAID sa neodporúča.
Nepriaznivé účinky
Možné nepriaznivé účinky zahŕňajú bolesť hlavy, závraty, točenie hlavy, únavu, poruchy trávenia, nízky krvný tlak, rýchly tlkot srdca, bolesť na hrudníku, kašeľ a sexuálnu dysfunkciu. V zriedkavých prípadoch boli hlásené reakcie z precitlivenosti s urtikáriou a angioedémom, hyperkaliémiou, poruchami pečene a obličiek.
Pozri tiež
sartany, renín-angiotenzínový systém, hyperkaliémia, hydrochlorotiazid.