simvastatín je klasický statín a používa sa ako a cholesterolu- znižujúci prostriedok. Bol schválený v roku 1990 a používa sa pomerne často.
Čo je simvastatín?
simvastatínchemicky (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl] etyl} -3,7-dimetyl-1,2,3,7,8,8 1a-hexahydronaftalen-l-yl-2,2-dimetylbutanoát je liečivo používané predovšetkým ako cholesterolu- znižujúci prostriedok. simvastatín je štruktúrne odvodený od prirodzene sa vyskytujúceho monacolínu K, tiež známeho ako lovastatín. Simvastatín sa čiastočne synteticky vyrába z lovastatín. V roku 1990 bol simvastatín schválený v Nemecku. V roku 2003 patent vypršal - od tej doby je na trhu okrem pôvodného prípravku k dispozícii množstvo generík. Molekulárny vzorec simvastatínu je C25H38O5. Patrí do triedy statíny a pôsobí ako inhibítor HMG-CoA reduktázy. Simvastatín je prítomný v tuhom stave. The stolička hmota je 418.57 gx mol ^ -1. The bod topenia látky je 127 až 132 stupňov Celzia. Smrteľné dávka 50 (LD50) látky u potkana po orálnom podaní správa je 4438 mg kg ^ -1.
Farmakologické účinky na telo a orgány
Simvastatín, ako klasický zástupca látky statíny, má znižujúci účinok na krv cholesterolu hladinách, a preto je klasifikovaný ako látka znižujúca hladinu cholesterolu. Robí to inhibíciou HMG-CoA reduktázy. Tento enzým je zodpovedný za syntézu cholesterolu v pečeň. Enzým má preto ústredný význam v biosyntéze cholesterolu. Ak je aktivita enzýmu inhibovaná, hladina cholesterolu klesá, pretože je možné syntetizovať menej nového cholesterolu. Okrem toho spôsobuje zvýšené LDL syntéza receptorov. Vo výsledku viac LDL cholesterol sa ukladá v pečeň. Toto úložisko zase spôsobí menej LDL cholesterol dostať sa na perifériu - tak krv hladiny cholesterolu naďalej padať. Simvastatín sa metabolizuje hlavne cytochrómom P450 3A4. Metabolizácia teda prebieha v pečeň, Pre tento dôvod, drogy a potravinám, ktoré inhibujú cytochróm 3A4, je potrebné sa vyhnúť, kedykoľvek je to možné, pretože to spomalí odbúravanie simvastatínu, čo následne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Inhibíciu cytochrómu 3A4 spôsobuje napríklad klaritromycín, itrakonazol, ketokonazol, alebo grapefruitový džús.
Lekárske použitie a použitie na liečenie a prevenciu.
Ako bolo uvedené vyššie, simvastatín nachádza použitie v medicíne ako činidlo znižujúce hladinu cholesterolu. Preto je použitie simvastatínu indikované predovšetkým pri zvýšených dávkach hladiny cholesterolu. Ďalej sa simvastatín používa pri nestabilnom akútnom koronárnom syndróme angínaa infarkt myokardu. Pojem akútny koronárny syndróm jednoznačne neznamená chorobu. Akútny koronárny syndróm treba chápať ako pracovnú diagnózu, pri ktorej je zoskupených niekoľko kardiovaskulárnych chorôb, ktoré nemožno s určitosťou klinicky rozlíšiť. Jedná sa najmä o nestabilné angína pectoris, netransmurálny infarkt bez elevácie ST, ale s eleváciou troponín T / 1, transmurálny infarkt s eleváciami ST v čerstvom štádiu infarktu a elevácie troponín T/ 1, a náhla srdcová smrť. Angína pectris („truhla tesnosť “) sa týka častého záchvatu bolesť v hrudi spôsobené nedostatkom krv dodávka (ischémia) do srdce. Pri nestabilnej angíne nie sú príznaky konštantné, ale menia sa. Nie sú však žiadne príznaky a srdce záchvat (infarkt myokardu). Prvotná angína, angína vyskytujúca sa v prvých dvoch týždňoch po infarkte myokardu a angína vyskytujúca sa v pokoji sa tiež označujú ako nestabilné. Pri infarkte myokardu, srdce svalové tkanivo zahynie v dôsledku lokálnej poruchy prietoku krvi. Dôvodom lokálneho narušenia obehu je zmenšenie priemeru (lúmenu) vetvy koronárne tepny (koronárne plavidlá).
Riziká a vedľajšie účinky
Simvastatín môže tiež spôsobovať vedľajšie účinky. Zahŕňajú nešpecifické bolesť hlavy, zvýšenie pečene enzýmy, gastrointestinálne ťažkosti a toxické myopatie (svalové poruchy bez neurónovej príčiny), až po rabdomyolýzu vrátane rozkladu svalov alebo svalových vlákien vrátane. Tento vedľajší účinok sa objavuje primárne pri súbežnom užívaní správa of gemfibrozil. Simvastatín je kontraindikovaný pri cholestáze (žlč stáza), zvýšená pečeň enzýmy, myopatie, počas tehotenstva a laktáciu a pri precitlivenosti na ktorúkoľvek zo zložiek. Ako bolo uvedené vyššie, simvastatín sa nemá užívať s liekmi alebo potravinami, ktoré inhibujú cytochróm 3A4. Simvastatín sa navyše nemá podávať s fibrátmi (napr. gemfibrozil) kvôli zvýšenému riziku poškodenia svalov. Kontraindikované sú drogy gemfibrozil, cyklosporín a danazol. Forum ďalšie informácie, kontaktujte ošetrujúceho lekára.
