Cabergolin je názov liečiva odvodeného od huba alkaloidy. Liek sa používa na liečbu Parkinsonova choroba, okrem iných podmienok.
Čo je to kabergolín?
Cabergolin je názov liečiva odvodeného od huba alkaloidy. Liek sa používa na liečbu Parkinsonova choroba, okrem iných podmienok. Cabergolin je derivát ergolínu. Účinná látka je odvodená od huba alkaloidy a patrí do skupiny dopamín agonisty receptorov. Pri liečbe Parkinsonova choroba, kabergolín sa môže podávať ako liečivo druhej voľby. Avšak, jeho správa sa zvyčajne vyskytuje iba vtedy, keď iné dopamín agonisty receptorov, iné ako námeľové alkaloidy, sú neúčinné. V takýchto prípadoch sa predpisovanie kabergolínu zvyčajne uskutočňuje individuálne. Je tiež možné kombinovať liek s levodopa. Týmto spôsobom je možné zmierniť príznaky, ktoré sa vyskytujú pri Parkinsonovej chorobe. Kabergolín sa tiež používa na galaktoreu (abnormálne mlieko prietok), prebytok hormónu prolaktína ťažkosti s odstavením. Okrem humánnej medicíny je dôležitou oblasťou použitia kabergolínu aj veterinárne lekárstvo. Tu sa liek používa na liečbu malígnych nádorov na mliečnej žľaze, nepravdivých tehotenstva a hnisavý zápal maternice (pyometra).
Farmakologický účinok
Jedným z typických znakov PD je nedostatok neurotransmiter dopamín. V tomto prípade sú to nervové bunky v substantia nigra, ktoré sú zodpovedné za uvoľnenie neurotransmiter, sú zničené z doposiaľ neznámych dôvodov. Ľudia však potrebujú dopamín, aby mohli vykonávať svoje pohyby. Neprítomnosť dopamínu sa prejavuje príznakmi, ako sú svaly tremor, svalová rigidita a obmedzený pohyb. Časom príznaky ustúpia. Na potlačenie príznakov spôsobených Parkinsonovou chorobou sa pacientom podáva dopamín. To je zvyčajne prekurzorová molekula levodopa (L-dopa). V tele však levodopa sa premieňa nielen na dopamín, ale aj na neúčinné metabolity, ktoré spôsobujú rôzne látky enzýmy. Preto je inhibícia zodpovedných enzýmy je potrebný na udržanie stabilnej hladiny dopamínu v plazme krv. Je tiež potrebné stimulovať dopamínové receptory (D2) agonistami. Kabergolín je jedným z týchto agonistov. Okrem svojej funkcie v motorických pohyboch má dopamín aj inhibičný účinok na hypofýzy na sekréciu hormónu predného laloku hyperfýzy prolaktín. Agonizáciou D2 receptorov môže kabergolín tento účinok zosilniť. Polčas kabergolínu je veľmi dlhý, okolo 70 hodín. Pomocou kabergolínu je možné účinnejšie regulovať vedľajšie účinky levodopy, ako sú poruchy pohybu alebo fluktuácie, čo potvrdili viaceré štúdie. Pretože kabergolín môže stimulovať hormón prolaktín, má inhibičný účinok na mlieko produkcia v ženskej mliečnej žľaze. Preto je vhodný na liečbu nadmerne vysokých hladín prolaktínu. Môžu byť zodpovedné za absenciu období a ovulácie. Po procese pôrodu kabergolín zastaví tok mlieko, za ktorý je zodpovedný prolaktín, pokiaľ to nie je zo zdravotných dôvodov žiaduce.
Lekárske použitie a použitie
Medzi primárne indikácie na použitie kabergolínu patrí Parkinsonova choroba, čo je chronická neurologická porucha. Je výsledkom degeneratívnych zmien v extrapyramídovom motorickom systéme. Syndróm nepokojných nôh je ďalšia taká porucha, ktorá sa môže tiež liečiť kabergolínom. V tomto prípade sa agonista dopamínového receptora používa na symptomatické účely terapie. Medzi ďalšie indikácie kabergolínu patrí hyperprolaktinémia (nadmerne vysoká hladina prolaktínu) počas liečby tehotenstva alebo kojenie, rovnako ako odstavenie. V tomto procese je dieťa odstavené krok za krokom od materské mlieko. Pretože kabergolín môže spôsobiť patologické zmeny v srdce ventily, odporúčané maximum dávka je obmedzená na 3 miligramy denne.
Riziká a vedľajšie účinky
Pri užívaní kabergolínu sa môžu vyskytnúť niektoré nežiaduce vedľajšie účinky. Pretože sa liek často používa spolu s levodopou, nie je vždy možné presne povedať, či sú vedľajšie účinky spôsobené samotným liekom alebo nadbytkom dopamínu. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patria poruchy hybnosti, nutkanie na pohyb, pokles objemu krv tlak pri zmene polohy tela, závrata zmeny v srdce ventily. Medzi ďalšie negatívne vedľajšie účinky patria závažné poruchy spánku únava, výpotok kričal, angína útoky, pľúcna fibróza (transformácia pľúca tkanivo), tráviace problémy, zvracanieedém končatín, zápal z žalúdok, bolesť hlavy, návaly tváre, nervová necitlivosť, zmätenosť a bludy. Ak sa kabergolín podáva krátkodobo počas prvého odstavenia, aby sa zabránilo toku mlieka, dôjde k poklesu krv tlak je možný. Bolesť brucha, nevoľnosť, bolesť hlavya môžu sa vyskytnúť aj závraty. Ak pacient vykazuje abnormality v správaní, ako sú hazardné hry, nutkavé stravovanie, nutkavé utrácanie peňazí alebo neobvyklé sexuálne nutkanie, zmena terapie môžu byť požadované. Kabergolín sa nemá podávať vôbec, ak je pacient precitlivený na liek, trpí zmenami v srdce ventily, pľúca problémy, hromadenie tekutiny v kričal, alebo ak sa počas tehotenstva. Kabergolín nie je všeobecne schválený na použitie u detí. Doteraz nebolo príliš veľa skúseností s ich liečením účinnou látkou. Terapia s kabergolínom môže tiež viesť na interakcie s inými drogy. Neodporúča sa užívať kabergolín spolu s inými agonistami dopamínových receptorov, ako je antiemetikum metoclopramid or neuroleptiká, pretože tieto látky znižujú účinnosť kabergolínu. Na druhej strane, ak pacient užíva antimykotiká ako ketokonazol alebo makrolid antibiotiká súčasne to bráni odbúravaniu lieku.
