Bezafibrát patrí do skupiny fibrátov. Bezafibrát je činidlo znižujúce lipidy a spolu s statíny a kyselina nikotínová, je dôležitou terapeutickou možnosťou na liečbu zvýšených triglyceridy najmä, ale aj vyvýšené cholesterolu v niektorých prípadoch.
Čo je bezafibrát?
Bezafibrát (chemický názov: kyselina 2- (4- {2 - [(4-chlórbenzoyl) amino] etyl} fenoxy) -2-metylpropiónová), ako je klofibrát alebo fenofibrát, je derivát fibrátov. Fibráty sú drogy používa sa na liečbu zvýšených krv lipidy (hyperlipidémia). Bezafibrát sa primárne používa na zníženie vysokých hladín triglyceridy, Avšak cholesterolu-spúšťací efekt v krv je len mierne výrazný, a preto cholesterolu zníženie je primárne zabezpečené skupinou liekov statíny. Účinok bezafibrátu na zníženie cholesterolu je iba asi 10 až 25 percent; podľa toho bude najväčší účinok pravdepodobne pri znižovaní triglyceridy (asi 20 až 40 percent). Zvýšené triglyceridy sú hlavným problémom, pretože sa na jednej strane ťažko liečia a na druhej strane môžu spôsobiť závažné kardiovaskulárne ochorenia. Dôsledky zvýšenej plazmatickej hladiny tukov sa pohybujú od aterosklerózy po srdce útok a mŕtvica. statíny sú tu uprednostňované, pretože môžu výrazne klesnúť lipidy a tým tiež znížiť riziko sekundárnych chorôb. Fibráty sa navyše považujú iba za druhú voľbu a používajú sa ako statíny terapie nie je účinné, ak statíny nie sú tolerované alebo ak sú zvýšené iba tie triglyceridy, ktorých zníženie je hlavným účinkom bezafibrátu. Bezafibrát sa podáva ako tableta alebo kapsula obsahujúca biely a nerozpustný kryštalický roztok prášok. Bezafibrát sa odbúrava tým, že sa vylúči močom po jeho odbúraní na kyselinu klofibrovú. V súlade s tým dávka sa má upraviť u pacientov s nedostatkom obličiek.
Farmakologické účinky na telo a orgány
Zníženie koncentrácie triglyceridov je najdôležitejším účinkom bezafibrátu a iných fibrátov. Zatiaľ však nie je jasné, ako sa to dá dosiahnuť. Je však pravdepodobné, že bezafibrát riadi takzvaný receptor aktivovaný PPARa alebo peroxizómovým proliferátorom. Niektoré štúdie ukazujú, že tiež aktivuje PPARy a PPARδ. PPARα je proteín, ktorý sa viaže na DNA a mení tam molekulárne procesy, ktoré sú dôležité pre metabolizmus lipidov. Napríklad spôsobuje zvýšené zníženie o LDL o 10 až 25 percent. Tento cholesterol sa nazýva zlý, pretože sa ukladá v stenách krv plavidlá a spôsobuje tam zápalovú reakciu. Výsledkom je ateroskleróza. Okrem toho bezafibrát spôsobuje nárast v HDL, ktorý sa nazýva aj dobrý cholesterol. Je opísaný ako dobrý, pretože pomáha zhromažďovať všade uložený cholesterol a transportovať ho do pečeň, prostredníctvom ktorého sa následne vylučuje. V pečeň, bezafibrát tiež spôsobuje nižšie uvoľňovanie VLDL, ktoré tiež obsahuje cholesterol, ale hlavne triglyceridy. Ďalším účinkom je, že bezafibrát aktivuje lipoproteín lipáza, enzým degradujúci triglyceridy. Bezafibrát spôsobuje na stenách ciev protizápalový proces. Bezafibrát ďalej pôsobí na žlčník, kde zvyšuje litogenitu žlč, čo znamená, že riziko rozvoja žlčové kamene sa zvyšuje.
Lekárske použitie a použitie na liečenie a prevenciu.
Bezafibrát sa používa na zvýšenie plazmatických hladín triglyceridov. Zvýšená krv lipidy môžu byť na jednej strane vrodené, v takom prípade zvyčajne dôjde k poruche enzýmu, ktorý je potrebný na odbúravanie triglyceridov. Toto stav je tiež známy ako primárny rodinný hypertriglyceridémia. Na druhej strane môžu byť získané zvýšené lipidy v krvi (sekundárne hypertriglyceridémia). Posledná menovaná má rôzne príčiny. Napríklad predpísaný lekár môže spôsobiť zvýšenú hladinu triglyceridov drogy ktoré zvyšujú krvné lipidy (napríklad betablokátory, glukokortikoidy, hormóny). Ale nesprávny, s vysokým obsahom tuku strava Môžete tiež viesť k zvýšeniu triglyceridov. Metabolická porucha cukrovka môže tiež negatívne meniť krvné lipidy. The metabolický syndróm (kvarteto: Glukóza neznášanlivosť, vysoký tlak, narušený metabolizmus lipidov a obezita) je tiež možná aplikácia bezafibrátu. Polčas bezafibrátu je 2 hodiny a užíva sa vo forme tablety or kapsule 200 mg trikrát denne.
Riziká a vedľajšie účinky
nepriaznivé účinky bezafibrátu sú rôzne. Medzi nešpecifické účinky patrí napríklad opuch, problémy s dýchaniea žihľavky, ktoré možno vysvetliť z dôvodu alergická reakcia tela na bezafibrát. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí horúčkasa chrípka-ako pocit, a tiež atypické účinky ako napr bolesť hlavy, závrat, zmena vedomia, problémy s erekciou a boľavé končatiny. Vyskytujú sa aj gastrointestinálne účinky ako napr nevoľnosť, zvracanie a hnačka, ako aj náhle zvýšenie hmotnosti. Strata chuti do jedla sa tiež často pozoruje. U bezafibrátu sa skôr zriedka pozoruje rozpad svalov alebo rabdomyolýza. Pacienti trpia bolesť, kŕče a svalová slabosť. Rozpad svalov môže byť tiež spôsobený statínmi, preto by sa nemali podávať v kombinácii s bezafibrátom. Zmena v krvný obraz je tiež pomerne zriedka pozorovaný vedľajší účinok. Bezafibrát okrem toho zvyšuje litogenitu proteínu žlč, čo zvyšuje riziko žlčové kamene. Pacienti s pečeň choroba alebo ochorenie žlčníka, ako aj renálna insuficiencia pacienti alebo tehotné ženy a dojčiace matky, by nemali užívať bezafibrát.
