Produkty
Beta-blokátory sú dostupné v mnohých krajinách vo forme tabletyfilmom obalené tablety, tablety s riadeným uvoľňovaním, as kapsule, Riešenie, očné kvapkya ako injekcia a infúzia riešenie. Propranolol (Inderal) bol prvým zástupcom tejto skupiny, ktorý sa objavil na trhu v polovici 1960. rokov. Dnes patria medzi najdôležitejšie účinné látky atenolol, bisoprolol, metoprolol a nebivolol (Pozri nižšie). Beta-blokátory sú skratkou pre výraz antagonisty beta-adrenoceptorov.
Štruktúra a vlastnosti
Beta-blokátory často existujú ako racemáty. Oboje enantioméry môže mať rôzne činnosti. Rozlišuje sa medzi lipofilnými a hydrofilnými betablokátormi.
účinky
Beta-blokátory (ATC C07) majú antihypertenzívne, antianginózne, periférne vazokonstrikčné a antiarytmické vlastnosti. Pôsobia na prevodový systém a kontraktilitu srdca (receptory beta1):
- Negatívne chronotropné: zníženie o srdce Rýchlosť.
- Negatívna inotropná: zníženie srdcovej kontraktility.
- Negatívne dromotropné: zníženie rýchlosti AV vedenia.
To znižuje srdcovú prácu a kyslík spotreba. Ďalej beta-blokátory inhibujú uvoľňovanie renínu a znižujú vnútroočný tlak v oku. Najmä neselektívne beta blokátory môžu viesť k bronchokonstrikcii (beta2 receptory). Účinky sú spôsobené kompetitívnym antagonizmom na beta-adrenoreceptoroch (beta1 a / alebo beta2), tj vytesňovaním prírodných ligandov. noradrenalínu a epinefrín. Beta-blokátory patria do skupiny sympatolytikáTo znamená, že rušia účinky sympatiku nervový systém, časť autonómneho nervového systému.
Klasifikácia betablokátorov
- Selektivita: neselektívne beta blokátory, ako napr propranolol sa viažu na receptory beta1 aj beta2. Selektívna väzba na receptory beta1 (napr. metoprolol) sa považuje za výhodu. Označuje sa tiež ako kardioselektivita, pretože receptory beta1 sa v plazme nachádzajú vo vysokých koncentráciách srdce. Je menej pravdepodobné, že by selektívne betablokátory spôsobovali bronchokonstrikciu (beta2). Beta2 receptory sa vyskytujú aj v plavidlá. Selektívnosť nie je absolútna a dávka-závislý.
- Klasifikácia na hydrofilné betablokátory (napr. atenolol) a lipofilné betablokátory (napr. propranolol).
- Vazodilatačné betablokátory majú vazodilatačné vlastnosti. Patria sem napríklad karvedilol a labetalol, čo sú tiež alfa blokátory. nebivolol rozširuje plavidlá podporou vydania oxid dusnatý (NIE).
Ďalšie kritériá:
- Beta-blokátory s alebo bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (ISA), napr. pindolol. Tiež sa označuje ako čiastočná agonistická aktivita na beta receptore.
- Membrána stabilizujúca (lokálne anestetikum) betablokátory, napr. propranolol, sotalol.
indikácia
Kardiovaskulárne:
- Vysoký krvný tlak (hypertenzia)
- Chronické srdcové zlyhanie
- Srdcové arytmie, napr. Supraventrikulárne tachyarytmie.
- Dlhodobá profylaxia angína pectoris (koronárne tepna choroba).
- Profylaxia po infarkte
- Funkčné kardiovaskulárne poruchy s palpitáciami
Nervový systém:
- Profylaxia migrény
- Akútne somatické príznaky spojené s úzkosťou a tachykardia (napr. vzrušenie, tréma), najmä propranolol
- Základný tremor
Poruchy oka:
- glaukóm, ako betablokátor očné kvapky.
Choroby drene nadobličiek:
- Pheochromocytoma, iba v kombinácii s alfa blokátor.
Poruchy štítnej žľazy:
- Hypertyreóza
- Tyreotoxická kríza
Dermatológia:
- hemangiom, pozri hemangióm propranololu.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Interval dávkovania závisí od polčasu rozpadu aktívnych zložiek.
Zneužívanie
Beta-blokátory môžu byť zneužité ako dopingu agenti v športoch, kde sa vyžaduje pevná ruka, a preto sú zakázaní. Patria sem napríklad lukostreľba a biliard.
Účinné látky
Beta-blokátory zvyčajne obsahujú príponu -olol. Neselektívne betablokátory (receptory beta1 a beta2):
- Propranolol (inderal, generic).
- Sotalol (Sotalex, generický)
Beta1-selektívne beta blokátory:
- atenolol (Tenormin, generic).
- Bisoprolol (Concor, generický)
- celiprolol (Selectol)
- ESMOCARD (Brevibloc, generiká)
- metoprolol (Beloc ZOK, generic).
- Nebivolol (Nebilet, generiká)
S α1-blokovací efekt:
- karvedilol (Dilatrend, generický).
- Labetalol (trandát)
Na liečbu glaukómu:
- Pozrieť pod beta-blokátorom očné kvapky.
Existujú aj ďalší agenti, ktorí v mnohých krajinách nie sú alebo už nie sú komerčne dostupní.
Kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú (výber):
- precitlivenosť
- bradykardia
- Kardiogénny šok
- hypotenzia
- Metabolická acidóza
- Závažné poruchy periférneho obehu
- AV blok
- Syndróm chorého sínusu
- Dekompenzované zlyhanie srdca
- Okluzívne ochorenie periférnych tepien, Raynaudov syndróm
- Neliečený feochromocytóm
- bronchospazmus
- bronchiálna astma (neselektívni agenti).
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Droga-droga interakcie sú možné s inými antihypertenzíva a s ostatnými drogy ktoré ovplyvňujú kardiovaskulárny systémnapr. antiarytmiká. Vápnik blokátory kanálov sa nemajú podávať súbežne. Niektoré betablokátory sú substrátmi izoenzýmov CYP450, napr. Metoprolol. Ak sa používajú antidiabetiká, je dôležité si uvedomiť, že betablokátory môžu maskovať príznaky hypoglykémie.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť únavaslabosť, závraty, bradykardia, studený končatiny, hypotenzia a gastrointestinálne poruchy. U neselektívnych betablokátorov sú najčastejšie poruchy dýchania a bronchokonstrikcia.