Synonymá v širšom zmysle
Metoprolol, Beloc
úvod
Belok zok® je liek, ktorý sa používa na liečbu kardiovaskulárnych chorôb. Patrí do triedy liekov ß-blokátor (blokátor beta-receptorov) a obsahuje dané liečivo metoprolol. Beta-receptory sú rozdelené do troch podskupín.
ß1-receptory sa nachádzajú v srdce, kde ich aktivácia spôsobí, že srdce bije rýchlejšie (pozitívne chronotropne) a s väčšou silou (pozitívne inotropne). Okrem toho sa ß1-receptory nachádzajú v oblička, kde ich aktivácia vedie k uvoľneniu hormónu renínu. Výsledkom je nárast krv Tlak.
ß2-receptory sa nachádzajú vo svaloch priedušiek, maternica a krv plavidlá kostrových svalov. Aktivácia týchto receptorov vedie k rozšíreniu. Nakoniec sa receptory ß3 nachádzajú v tukové tkanivo kde pri aktivácii spôsobujú jej rozpustenie (lipolýzu) a prispievajú k regulácii teploty.
Beloc zok® účinkuje hlavne na ß1-receptory v srdce a obličky. Beloc zok® je dostupný iba na lekársky predpis a po dlhšej liečbe by sa nemal náhle vysadiť. Beloc zok® pôsobí na kardiovaskulárny systém blokovaním tam umiestnených ß1 receptorov.
Na srdce, tieto receptory sa nachádzajú v bunkách, kde sa generuje a prenáša elektrická aktivita činnosti srdca (systém tvorby a vedenia vzruchu). Nachádzajú sa tiež na koronárnych telách plavidlá. Stimulácia ß1-receptorov normálne spôsobuje zvýšenie srdcovej frekvencie a zvýšený úderný výkon.
Blokovaním týchto receptorov preto Belok zok® spôsobuje pokles srdcovej frekvencie a moc. Budenie sa vedie pomalšie. To tiež znižuje pravdepodobnosť nepravidelného srdcového rytmu.
Avšak, krv účinok znižujúci tlak lieku Beloc zok® je menší v dôsledku blokovania ß1-receptorov v srdci. Blokovanie receptorov v oblička je hlavným dôvodom krvný tlak-púšťací efekt. Je to preto, že sa neuvoľňuje hormón renín.
Renín sa normálne uvoľňuje do krvi špecializovanými bunkami (juxtaglomerulárny aparát) v oblička. Nasleduje kaskáda s uvoľňovaním a aktiváciou mnohých ďalších látok, ktoré nakoniec majú a krvný tlak-zvyšujúci účinok. Blokovaním ß1-receptorov v obličkách je kaskáda prerušená v ranom štádiu. Je však potrebné mať na pamäti, že uvoľňovanie renínu stimuláciou ß1-receptorov v obličkách je iba jednou z troch ciest. Aj napriek blokovaniu β1 receptorov teda stále existuje určité uvoľňovanie hormónu renínu.
Farmakokinetika
Beloc zok® (metoprolol) sa zvyčajne užíva perorálne ako tableta a vstrebáva sa cez črevo sliznice. Pretože krv zásobujúca črevo najskôr prechádza cez pečeň, pečeň potom priamo vylučuje asi polovicu aktívnej zložky jej absorpciou a metabolizáciou. Vďaka tomuto takzvanému first-pass efektu je pre organizmus k dispozícii iba asi 50% pôvodne dodanej účinnej látky.
Po 1 - 2 hodinách je účinná hladina v krvi najvyššia a asi po 4 - 5 hodinách sa polovica aktívnej zložky rozpadne (eliminačný polčas). Rozpis Belok zok® alebo metoprolol prebieha prostredníctvom enzýmu (CYP2D6) v pečeň. Produkty metabolického procesu v pečeň znova vstúpiť do krvi a potom sa vylučujú obličkami a močom.
