amoxicilín patrí do skupiny aminopenicilínov a používa sa ako širokospektrálne antibiotikum. Účinná látka je schválená od roku 1981 a odvtedy je dostupná pod rôznymi obchodnými názvami. Liek je účinný proti gramnegatívnym aj grampozitívnym baktérie.
Čo je amoxicilín?
amoxicilín patrí do skupiny aminopenicilínov a používa sa ako širokospektrálne antibiotikum. amoxicilín je takzvaný β-laktám antibiotikum z penicilín trieda drogy. Jeho molekulárna štruktúra obsahuje laktámový kruh, ktorý sprostredkováva antibiotickú aktivitu účinnej látky. Liečivo má široké spektrum použitia proti širokej škále bakteriálnych druhov. Niekedy kombinované použitie amoxicilínu s kyselina klavulanová môže ďalej zväčšiť rozsah svojho pôsobenia. Amoxicilín má bakteriocídny účinok, tj zabíja baktérie, na rozdiel od bakteriostatického antibiotiká, ktoré majú inhibičný účinok na rast. Trieda účinných látok penicilíny iba ničí baktérie, ale nie živočíšne a rastlinné bunky. Dôvodom je úplne odlišná štruktúra príslušných bunkových membrán. Teda amoxicilín, tak ako všetky penicilíny, je pre ľudský organizmus relatívne neškodný. Amoxicilín je tiež relatívne odolný voči kyselinám, a preto sa môže podávať perorálne bez straty účinku.
Farmakologický účinok
Pôsobenie amoxicilínu je založené na interakcii laktámového kruhu s bunková membrána baktérií. Grampozitívne aj gramnegatívne baktérie obsahujú v sebe takzvaný polysacharidový peptid mureín bunková membrána ako zložka. Laktámový kruh antibiotika vytvára peptidové väzby s mureínom a ničí tak membrány baktérií. Efekt ničenia membrány sa vyskytuje okrem iného počas bunkového delenia. Počas tohto procesu baktérie zomrú. Niektoré baktérie, ako napr stafylokoky, produkujú enzým β-laktamázu, ktorá inaktivuje amoxicilín ničením β-laktámového kruhu. Preto je použitie samotného amoxicilínu neúčinné proti stafylokoky. Avšak kombinované správa amoxicilínu s kyselina klavulanová môže rozšíriť svoje spektrum aktivity na tento bakteriálny druh. Klavulanová kyselinav skutočnosti inhibuje enzým β-laktamázu vo svojom pôsobení. Kedy antibiotiká vrátane amoxicilínu sa rezistencia pomaly rozvíja. Tieto odolnosti sú spôsobené vývojom necitlivosti väzby proteíny na penicilínposilnením bakteriálnych bunkových membrán alebo zvýšenou produkciou enzýmu ß-laktamázy. Aspoň pre tento tretí typ odolnosti v kombinácii správa amoxicilínu s kyselinou klavulanovou si nakoniec našiel spôsob, ako proti tejto baktérii bojovať.
Lekárske použitie a použitie
Amoxicilín, ako je uvedené vyššie, má široké použitie proti rôznym druhom baktérií. Na rozdiel od klasických penicilín, amoxicilín je tiež účinný proti gramnegatívnym baktériám. Na rozdiel od gramnegatívnych baktérií majú grampozitívne baktérie vo svojej membráne oveľa hrubšiu mureínovú vrstvu. Z tohto dôvodu sa často vykonáva stanovenie Gramovho farbiva, aby sa našlo vhodné antibiotikum na použitie. Avšak kvôli širokospektrálnej aktivite amoxicilínu tu nie je tento test potrebný. Okrem klasického použitia penicilínu sa teda môže amoxicilín použiť aj proti Escherichia coli, Listeria, Enterokoky a rôzne druhy Proteus. Teda veľa infekčné choroby zvršku dýchacie cesty, ucho (zápal stredného ucha), močové cesty a gastrointestinálny trakt sú liečiteľné amoxicilínom. Kombináciou amoxicilínu s klarytromycínom (bakteriostatické antibiotikum) sa vyskytujú infekcie s Helicobacter pylori v žalúdok môžu byť tiež liečené. Táto baktéria je zodpovedná za zápal žalúdka a žalúdok vredy, okrem iného. Ľudia s srdce sa často preventívne pred chirurgickým zákrokom lieči amoxicilínom. Počas liečby sa amoxicilín podáva hlavne perorálne, nezávisle od príjmu potravy, pričom telo absorbuje 80 percent aktívnej zložky. Väčšina účinnej látky sa vylučuje obličkami.
Riziká a vedľajšie účinky
Amoxicilín je všeobecne dobre tolerovaný. Poškodzuje to črevná flóra menej ako iné antibiotiká. Droga sa rozkladá rýchlo. Tak ako pri všetkých liekoch, aj pri užívaní amoxicilínu sa v niektorých prípadoch dajú očakávať vedľajšie účinky.Koža vyrážky, žalúdok nepohodlie, nevoľnosť, zvracanie, nadúvanie a hnačka može sa stať. Svrbenie, horúčka, zápal slizníc, suché ústa a zhoršený zmysel pre klávesy sú tiež pozorované. V zriedkavých prípadoch anémia, pečeň poruchy alebo dokonca oblička zápal nastať. Penicilín alergie s anafylaktický šok môže mať obzvlášť dramatický účinok. V tomto prípade, terapie s amoxicilínom sa musí okamžite vysadiť. Výsledkom nepretržitého používania môže byť superinfekcie s rezistentnými kmeňmi baktérií alebo kvasiniek.
