Aminofylín je bronchodilatátor a vazodilatátor. Používa sa predovšetkým ako antiastmatický prostriedok v bronchiálna astma a chronické obštrukčné ochorenie pľúc (COPD).
Čo je aminofylín?
Aminofylín sa používa predovšetkým ako antiastmatický prostriedok pre bronchiálna astma a chronické obštrukčné ochorenie pľúc (COPD). Ako lieková kombinácia teofylín a etyléndiamín (pomer 2: 1), aminofylín patrí do skupiny aktívnych zložiek derivátov metylxantínu. teofylín je fyziologicky aktívna zložka, zatiaľ čo etyléndiamín primárne zvyšuje rozpustnosť. Kombinácia účinných látok je menej účinná ako čistá teofylín a má kratšiu dobu pôsobenia. Aminofylín sa používa hlavne ako antiastmatický alebo bronchospazmolytický prostriedok pri obštrukcii dýchacích ciest v dôsledku bronchiálna astma or COPD. V krv, je prítomný viazaný aminofylín proteíny vo výške približne 60%. Plazmatický polčas je medzi 7 a 9 hodinami.
Farmakologické účinky
Akonáhle aminofylín vstúpi do organizmu, teofylín sa uvoľní z kombinácie liekov a upraví mechanizmy účinku charakteristické pre deriváty metylxantínu. Medzi ne patrí najmä jeho pôsobenie ako inhibítora fosfodiesterázy (PDE) a adenozín blokátor receptorov. Inhibítory fosfodiesterázy inhibujú enzýmy patriace k fosfodiesteráze. Aminofylín je neselektívny inhibítor PDE, ktorý inhibuje niekoľko rôznych fosfodiesteráz súčasne, a nie špecifické typy enzýmy. Účinok je spôsobený najmä teofylínom obsiahnutým v aminofylíne. To spôsobuje dilatáciu (rozšírenie) ciev prostredníctvom inhibície PDE v dýchacích cestách a krv plavidlá. Zároveň aminofylín stimuluje diurézu (vylučovanie moču obličkami), žalúdočnej kyseliny sekrécie a centrálnej nervový systém. V tejto súvislosti zvyšuje aminofylín intracelulárny cAMP (cyklický adenozín monosfát) koncentrácie, ktorý aktivuje proteínkinázu A (PKA), ktorý reguluje energetický metabolizmus. Zvýšený cAMP koncentrácie v tkanive ďalej aktivuje energetický metabolizmus kontrolované prostredníctvom katecholamínu a spôsobuje uvoľňovanie epinefrínu. Okrem toho, syntéza leukotriénov zapojených do zápalových procesov v prieduškách astma a tým je vrodená imunitná odpoveď inhibovaná. Aminofylín, ako adenozín antagonista, blokuje jeho pôsobenie na bunkové povrchové receptory srdce, čo má za následok zvýšenie srdcovej frekvencie a kontraktilita.
Lekárske použitie a použitie
Aminofylín, analogický s inými látkami obsahujúcimi teofylín drogy, sa používa predovšetkým na liečbu priedušiek astma, chronické bronchitídaa CHOCHP (chronické obštrukčné ochorenie pľúc). Pôsobí relaxačne na hladké svalstvo priedušiek a pľúc plavidlá. Aminofylín navyše spôsobuje bronchiálne rozšírenie, stimuluje dýchacie svaly a brzdí uvoľňovanie endogénnych zápalových látok. Rozšírením priedušiek (bronchodilatácia) vedie účinná látka k zníženiu bronchiálnych kŕčov charakteristických pre bronchiálne astma a CHOCHP, ktoré spôsobujú dýchavičnosť a kašeľ. Preto sa aminofylín používa predovšetkým na liečbu a profylaxiu dýchacích ťažkostí spôsobených bronchokonstrikciou (zúžené dýchacie cesty). V tejto súvislosti je zvlášť vhodný na liečbu a profylaxiu symptómov nočnej astmy. Aminofylín sa môže použiť aj pri akútnych astmatických záchvatoch. Pri stredne ťažkej až ťažkej bronchiálnej astme sa účinná látka zvyčajne používa v kombinácii s agonistami beta-2-adrenoceptora a glukokortikoidy. V prítomnosti CHOCHP sa však aminofylín kombinuje s agonistami beta-2-adrenoceptora a anticholinergiká. Pretože deti a fajčiari vylučujú účinnú látku rýchlejšie, vykazuje aminofylín u týchto pacientov kratšie trvanie účinku. V srdce zlyhanie, narušené pečeň or oblička funkcie, pneumónia, vírusové infekcie a ťažké kyslík nedostatok, na druhej strane, vylučovanie aminofylínu je pomalšie. V obidvoch prípadoch sa má dávka zodpovedajúcim spôsobom upraviť.
Riziká a vedľajšie účinky
Počas drog terapie s aminofylínom, nespavosť, hnačka, nevoľnosť, pálenie záhy, bolesť hlavyagitovanosť, zvýšené močenie, srdcové arytmie, zvýšené krv glukózaa často sa môžu vyskytnúť trasenie končatín. Okrem toho krv kyselina močová a kreatinínu hladiny sú často zvýšené, zatiaľ čo krv vápnik koncentrácie sa znižujú. Predávkovanie môže viesť na záchvaty, akútne hypotenzia, vážne srdcové arytmie, ako aj gastrointestinálne ťažkosti. V prípade precitlivenosti na liečivo, po akútnom myokarde (čerstvý infarkt myokardu), ako aj po akútnom srdcová arytmia, terapie s aminofylínom je kontraindikovaný. Teofylín obsiahnutý v aminofylíne sa metabolizuje (metabolizuje) primárne prostredníctvom CYP1A2 - endogénneho enzýmu dôležitého pre biotransformáciu liečiva. Plazmatické hladiny sa preto môžu u jednotlivých postihnutých líšiť. Početné interakcie sú možné aj ďalšie účinné látky. Účinná látka sa preto všeobecne podáva zdržanlivo. Aby sa zabránilo predávkovaniu - obzvlášť nebezpečná intoxikácia teofylínom kŕčmi a srdcové arytmie-Zavrieť monitoring odporúča lekár.
