Produkty
Ubrogepant bol v USA schválený v roku 2019 vo forme tabliet (Ubrelvy).
Štruktúra a vlastnosti
Ubrogepant (C.29H26F3N5O3Mr = 549.6 g / mol) existuje ako biela prášok ktorá je v voda.
účinky
Ubrogepant má analgetické vlastnosti a je účinný proti iným príznakom migréna ako je fotofóbia (citlivosť na svetlo), fonofóbia (citlivosť na zvuk) a nevoľnosť. Účinky sú spôsobené antagonizmom na CGRP receptore. Polčas je v rozmedzí 5 až 7 hodín. CGRP (kalcitonín Gene-related Peptide) je neuropeptid, ktorý hrá dôležitú úlohu pri spúšťaní migréna útoky. Skladá sa z 37 aminokyseliny a je exprimovaný v periférnom a centrálnom nervovom systéme. Existujú dve izoformy, CGRP-a (obrázok) a CGRP-p, ktoré sa líšia v troch aminokyseliny. Obaja sú agonisty receptora CGRP. CGRP má silné vazodilatačné vlastnosti a hrá ústrednú rolu v bolesť iniciáciu, ako aj neurogénny zápal. Zistilo sa, že migrenici majú zvýšené hladiny CGRP počas útoku a intravenózne správa peptidu môže vyvolať ataky v migréna pacienti.
indikácia
Na akútnu liečbu migrény u dospelých, s aurou alebo bez aury.
Dávkovanie
Podľa SPC. Droga sa užíva perorálne a iba na rozdiel od potreby CGRP inhibítory (monoklonálne protilátky). tablety sa podávajú nezávisle od jedla. V prípade potreby ďalšie dávka možno užiť najmenej po dvoch hodinách.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Súbežná liečba so silnými inhibítormi CYP3A4.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Ubrogepant sa metabolizuje predovšetkým prostredníctvom CYP3A4 a interakcie sú možné ako s inhibítormi, tak s induktormi. Kombinácia so silnými inhibítormi CYP3A4 je kontraindikovaná (pozri vyššie). Ďalej je ubrogepant tiež substrátom P-glykoproteín a BCRP.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť a ospalosť. Pečeň toxicita nebola pozorovaná. Toto je na rozdiel od iných antagonistov receptora CGRP. Na rozdiel od triptányubrogepant nespôsobuje vazokonstrikciu.
