Inhibítory CGRP

Produkty

Erenumab (Aimovig) bol prvým agentom zo skupiny inhibítorov CGRP, ktorý bol schválený v roku 2018. Fremanezumab (Ajovy) a galkanezumab Nasledovala (Emgality).

Štruktúra a vlastnosti

Inhibítory CGRP sú humanizovaný alebo ľudský monoklonálny IgG protilátky namierené proti kalcitonín génovo príbuzný peptid (CGRP). Antagonisty receptora CGRP s nízkou molekulovou hmotnosťou (tzv. Gepante) sú v klinickom vývoji. Niektorí agenti preukázali pečeň toxicita.

účinky

Inhibítory CGRP znižujú počet migréna útoky. Účinky sú spôsobené viazaním protilátky do CGRP, kalcitonín génovo príbuzný peptid. CGRP je neuropeptid, ktorý hrá dôležitú úlohu pri spúšťaní migréna útoky. Skladá sa z 37 aminokyseliny a je exprimovaný v periférnom a centrálnom nervovom systéme. Existujú dve izoformy, CGRP-a (obrázok) a CGRP-p, ktoré sa líšia v troch aminokyseliny. Obaja sú agonisty receptora CGRP. CGRP má silné vazodilatačné vlastnosti a hrá ústrednú rolu v bolesť iniciáciu, ako aj neurogénny zápal. Zistilo sa, že migrenici majú zvýšené hladiny CGRP počas útoku a intravenózne správa peptidu môže vyvolať záchvaty u migrenikov. triptány, ktoré sa podávajú na liečenie migréna ataky, tiež inhibujú uvoľňovanie CGRP.

indikácia

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. The protilátky majú dlhý polčas rozpadu, a preto je potrebné im podať injekciu subkutánne iba raz mesačne alebo napríklad dokonca raz štvrťročne. eptinezumab sa podáva intravenózne. Dlhý dávkovací interval je výhodou pre dodržiavanie liečby.

Agenti

  • Erenumab (Aimovig) sa neviaže na CGRP, ale na CGRP receptor. Preto sa o ňom hovorí ako o CGRPR inhibítore.
  • Fremanezumab (Ajovy).
  • Galcanezumab (Emgalita)

Stále bez schválenia:

  • Eptinezumab (ALD403)

Kontraindikácie

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Riziko drog - drog interakcie je oveľa nižší pri protilátkach ako pri tradičných liekoch na migrénu a bolesť odľahčovače.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú reakcie v mieste vpichu ako napr bolesť, svrbenie a začervenanie. Účinná profylaxia migrény môže zabrániť nepriaznivé účinky od liekov proti bolesti a liekov na migrénu, ktoré sú pacientmi s migrénou často nadmerne užívané. Na rozdiel od antagonistov receptora CGRP nie sú protilátky hepatotoxické.