Produkty
triptány sa používajú hlavne vo forme filmového filmu tablety a taviace tablety. Niektoré sú dostupné aj ako subkutánne injekcie riešenie a nosné spreje. Čapíky už nie sú komerčne dostupné v mnohých krajinách. sumatriptan (Imigran) bol prvým agentom v tejto skupine, ktorému bolo schválené v Spojených štátoch v roku 1992 a v mnohých krajinách v roku 1993. Dnes existuje niekoľko ďalších triptány a generiká sú k dispozícii (pozri nižšie). V niektorých krajinách triptány sú dostupné aj bez lekárskeho predpisu lekára.
Štruktúra a vlastnosti
Pretože triptány interagujú s serotonínu receptorové podtypy, sú štruktúrne úzko spojené s neurotransmitermi serotonínom (= 5-hydroxytryptamín, 5-HT) a tryptamínom. Obrázok porovnáva sumatriptan so serotonínom:
účinky
Triptány (ATC N02CC) majú vazokonstrikčné, protizápalové a nepriame analgetické vlastnosti. Účinky sú dôsledkom agonizmu na 5-HT1 receptoroch (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), čo vedie k vazokonstrikcii, zníženému uvoľňovaniu prozápalových neuropeptidov, ako je CGRP a látka P, a k inhibícii nociceptívneho prenosu (bolesť vedenie), okrem iných účinkov.
indikácia
Na akútne ošetrenie migréna útoky s aurou alebo bez aury. Niektoré triptány sú tiež schválené na ošetrenie klastra bolesť hlavy.
Dávkovanie
Podľa SPC. The drogy by sa mali uplatňovať čo najskôr. Avšak preventívne správa nie je indikovaný. Pri podávaní je potrebné dodržiavať nízke maximálne denné dávky a časové intervaly medzi jednotlivými dávkami (dávkovací interval)! The nástup účinku sa najrýchlejšie dosiahne injekčným roztokom. Je zaujímavé, že topenie tablety nie sú nevyhnutne rýchlejšie účinné ako bežné tablety. Maximálna plazma koncentrácie sa dosiahne neskôr. Rovnako ako analgetiká, ani triptány by sa nemali používať nepretržite, pretože to môže viesť k chronickému nadmernému užívaniu bolesť hlavy. Odporúča sa maximálne 9 dní liečby mesačne. Ďalšie informácie nájdete v Nadmerné užívanie liekov Bolesť hlavy článok a článok o nadmernom užívaní liekov.
Agenti
- Almotriptan (Almogran)
- eletriptan (Relpax, generic).
- Frovatriptan (Menamig)
- Naratriptan (naramig)
- Rizatriptan (Maxalat, generiká)
- Sumatriptan (Imigran, generiká)
- Zolmitriptan (Zomig, generiká)
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Určité kardiovaskulárne choroby resp. choroby plavidlá, tiež v histórii.
- Kombinácia s derivátmi ergotamínu
- Kombinácia s Inhibítory MAO (platí pre substráty MAO).
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Droga-droga interakcie sú možné s Inhibítory MAOInhibítory CYP, ergotamín deriváty a iné triptány. Pri kombinácii so sérotonínergickými drogy ako napríklad SSRI, existuje riziko serotonínu syndrómom. Význam tejto interakcie je však v literatúre kontroverzný. Metabolizujúci enzýmy zahŕňajú monoaminooxidázu-A a pre niektoré triptány izoenzýmy CYP450. Napríklad, eletriptán je biotransformovaný CYP3A4 a zolmitriptan prostredníctvom CYP1A2. Inhibítory MAO a inhibítory CYP môžu viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie potenciálne nepriaznivé účinky patria:
- Zmyslové poruchy, ťažkosť, horúčava, studený, tlak alebo tesnosť.
- Závraty, točenie hlavy, únava, slabosť.
- Dočasné zvýšenie v krv tlak, búšenie srdca.
- Sčervenanie tváre (začervenanie), začervenanie.
- Poruchy dýchania
- Poruchy gastrointestinálneho traktu ako napr nevoľnosť, zvracanie, bolesť brucha, suché ústa.
Môžu sa vyskytnúť závažné kardiovaskulárne vedľajšie účinky, ako je infarkt myokardu, ale podľa literatúry sú extrémne zriedkavé (frekvencia asi 1 z 1 milióna).