Linkozamidy sú názov pre skupinu antibiotiká. Zahŕňajú účinné látky linkomycín a klindamycín. klindamycín je dôležitý v humánnej medicíne na liečbu infekcií kostí, dýchacie cestya koža.
Čo sú linkozamidy?
Linkozamidy sú antibiotiká. Ako také konajú proti baktérie v tele. Technickým chemickým výrazom pre linkozamidy sú acylaminopyranozidy. Termín sa vysvetľuje chemickou štruktúrou látky. Chemicky sú linkozamidy odvodené od pyranóz. Toto sú monosacharidy so šesťkruhovou štruktúrou. Lekársky dôležité linkozamidy sú antibiotiká klindamycín a linkomycín. Účinná látka linkomycín sa získava izoláciou z baktérie Streptomyces lincolnensis. Linkomycín A, ktorý sa používa na lekárske ošetrenie, pozostáva z propylprolínu a metyltiolinkozaminidu. Propylprolín je derivát aminokyseliny prolínu. Metyltiolinkozaminid je derivát októzy, C8 cukor. Zlúčeninou týchto dvoch látok je amid väzba. Účinná látka klindamycín sa vyrába polosynteticky chloráciou z linkomycínu. Klindamycín sa v Nemecku používa v humánnej aj veterinárnej medicíne. Linkomycín je schválený v SRN iba na použitie vo veterinárnom lekárstve. V Spojených štátoch a Kanade sa používa aj v humánnej medicíne.
Farmakologický účinok
Linkozamidy majú v tele bakteriostatický účinok. Inhibujú rast baktérie. Antibiotiká zo skupiny linkozamidov sa tiež nazývajú inhibítory syntézy bielkovín. Inhibujú syntézu proteínov baktérie naviazaním na 50-S podjednotku baktérií ribozómy. To im bráni vo výrobe proteíny nevyhnutné pre ďalší rast. Linkomycín funguje dobre proti grampozitívnym patogény, Tie obsahujú streptokoky a stafylokoky. Po správa, látka vstupuje do vlastných makrofágov tela. Tam sa hromadí a je transportovaný bunkami na miesto pôsobenia. Účinná látka sa štiepi pomocou pečeň. Látka sa zase vylučuje močom a stolicou. Klindamycín môže mať okrem bakteriostatického účinku aj baktericídny účinok vo vysokých dávkach, tj usmrcuje baktérie. Účinná látka sa môže použiť aj na liečbu infekcií spôsobených grampozitívnym aeróbnym liekom patogény ako streptokoky a stafylokoky. Klindamycín je tiež účinný proti gramnegatívnym anaeróbom a chlamýdie. Toxoplasma gondii, pôvodca toxoplazmózamôžu byť liečené kombináciou klindamycínu a účinnej látky pyrimetamín. Klindamycín sa pri perorálnom podaní ľahko vstrebáva. 90% účinnej látky sa absorbuje a transportuje do miesta infekcie väzbou na plazmu proteíny, Okrem tohoto vnútorné orgány, telesné tekutiny ako sú pleurálne a synoviálne tekutiny a tkanivá, ako sú koža a kostná dreň sú dosiahnuteľné liekom. Klindamycín môže prechádzať cez placenta a teda prejsť na plod u tehotných žien. Účinná látka tiež prechádza do materské mlieko. Klindamycín sa tiež štiepi pečeň. K vylučovaniu dochádza výkalmi a močom.
Liečivé použitie a aplikácia
Linkomycín sa vo veterinárnej medicíne v Nemecku používa hlavne na liečbu infekčné choroby z dýchacie cesty, kožaa oči. Účinná látka sa podáva perorálne, intramuskulárne alebo intravenózne. Klindamycín sa používa v humánnej medicíne na liečbu rôznych infekcií. Účinná látka sa môže podávať orálne alebo intravenózne. Jedno použitie je pri liečbe osteomyelitída, zápal kosti. Môže sa vyskytnúť ako súčasť súboru diabetická noha syndrómom. Chronické osteomyelitída môžu byť tiež liečené klindamycínom. Hlavne vtedy, keď je infekcia spôsobená patogénom Staphylococcus aureus. Bakteriálne spôsobený kĺb zápal, septik artritída, je ďalšia možná aplikácia lieku. V zubnom lekárstve sa účinná látka používa na liečbu infekcií v ústna dutina. Ďalšou oblasťou použitia klindamycínu je zápalové ochorenie kože, ako je napr vrie alebo abscesy. Účinná látka sa tiež používa na ošetrenie akné. infekčné ochorenie kože (erysipelas), oblasť zápal kože spôsobenej infekciou streptokokymôžu byť tiež liečené klindamycínom. Účinná látka sa používa na liečbu infekcií hornej a dolnej časti dýchacie cestyPatria sem zápaly mandlí, hltanu a dutín, ako aj bronchitída, pneumónia a pľúca absces. V gynekológii sa klindamycín používa na liečbu zápalu sliznice maternice, vajíčkovody a vaječníky, ako aj infekcia chlamýdie. Klindamycín sa považuje za náhradu antibiotikum pre pacientov alergických na penicilín.
Riziká a vedľajšie účinky
Linkozamidy majú rovnaký mechanizmus účinku ako makrolid antibiotikum skupina. Vo výsledku sa môže medzi nimi vyvinúť krížová rezistencia makrolidy a linkozamidy. Linkomycín sa nesmie používať bylinožravcom perorálne, pretože môže dôjsť k črevnému zápalu so smrteľným následkom. Vedľajšie účinky lieku môžu zahŕňať hnačka a zvracanie. Klindamycín, rovnako ako mnoho iných antibiotík, môže spôsobiť pseudomembranózna enterokolitída. Pri tomto zápale čreva antibiotikum užívanie spôsobuje nerovnováhu črevných baktérií. Baktéria Clostridium difficile sa môže množiť. Vylučuje tie toxíny, ktoré vyvolávajú črevné ochorenie. Pseudomembranózna enterokolitída sa prejavuje ťažkou hnačka so stratou tekutín. Je to vážne ochorenie, ktoré môže byť smrteľné. Klindamycín môže spôsobiť alergické reakcie. Nevoľnosť, zvracaniea hnačka sa môže vyskytnúť po požití. Prechodná zmena v krv počítať a pečeň enzýmy boli pozorované. Veľmi zriedka, prechodné zápal pečene s žltačka a bol tiež opísaný výskyt zápalu kĺbov.
