Produkty
Paracetamol je komerčne dostupný vo forme tabletyfilmom obalené tablety, tablety na topenie, šumivé tablety, ako granule, kvapky, sirupy, čapíky, mäkké kapsulea infúzny roztok, okrem iných (napr. Acetalgin, Dafalgan, Panadol a Tylenol). Paracetamol bola schválená až v 1950. rokoch (Panadol, Tylenol), hoci bola vyvinutá v 19. storočí. V mnohých krajinách je registrovaný od roku 1959 (Panadol). Paracetamol je pevne kombinovaný s inými účinnými látkami, napríklad kodeín, kofeín, vitamín C, agenti pre bežných studenýa tramadol. V anglosaských krajinách má účinná látka iný názov - zvyčajne sa nazýva acetaminofén.
Štruktúra a vlastnosti
Paracetamol (C.8H9NO2Mr = 151.2 g / mol) existuje ako biela kryštalická látka prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Je mierne horkastý klávesy a je bez zápachu. The klávesy sa môžu všimnúť po požití. Paracetamol je acetamid. Je to derivát acetanilidu, ktorá bola uvedená na trh v 1880. rokoch XNUMX. storočia ako jedno z prvých syntetických antifebrilných látok (antifebrine). acetanilidu už nie je komerčne dostupný pre jeho vedľajšie účinky. Paracetamol je tiež metabolitom fenacetín, ktorý už tiež nie je uvedený na trh.
účinky
Paracetamol (ATC N02BE01) má analgetické a antipyretické vlastnosti. Na rozdiel od NSAID má malú protizápalovú aktivitu a neinhibuje agregáciu krvných doštičiek. The mechanizmus akcie zatiaľ nie je presvedčivo objasnená. Zahŕňa to centrálnu inhibíciu syntézy prostaglandínov. Polčas je krátky, 2 až 3 hodiny. Účinok trvá iba asi 4 až 6 hodín.
biotransformácie
Paracetamol sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeň. Je konjugovaný hlavne s kyselinou glukurónovou a s kyselina sírová a vylučuje sa hlavne močom. Najmä pri vysokých dávkach je toxický metabolit -acetyl-benzochinonimín (NAPQI) tvorený CYP2E1, pretože konjugácia je nasýtená. Keď sa však podávajú terapeutické dávky, NAPQI sa môže detoxikovať endogénnym glutatiónom. Ak koncentrácie príliš stúpnu, je to acetaminofén pečeň toxický z dôvodu tvorby NAPQI (pozri nižšie).
indikácia
Na symptomatickú liečbu horúčka a mierne až stredne ťažké bolesť. Možné indikácie zahŕňajú napríklad (výber):
- Bolesť hlavy, migréna
- bolenie zubov
- Bolesť svalov a kĺbov, artritída
- Bolesť po úraze alebo chirurgickom zákroku
- Horúčka a bolesť spojená s chrípkou alebo prechladnutím
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Dospelí užívajú 500 mg až 1000 4 mg perorálne, najviac štyrikrát denne. Medzi jednotlivými dávkami má byť povolený interval 8 až 6 hodín (zvyčajne 6 hodín). Táto informácia sa týka dospelých. U detí je dávkovanie založené na telesnej hmotnosti. Interval dávkovania je dlhší o 8 až XNUMX hodín. Užívanie po jedle môže oddialiť nástup účinku, Na druhej strane, nástup účinku môže byť skôr po správa prokinetiky ako napr domperidón or metoclopramid. Efekt sa tiež dostavuje rýchlejšie šumivé tablety. 1 g tablety sú veľké a môžu byť ťažko prehltnuteľné. Môžu byť rozdelené na dve polovice a brané krátko po sebe. K dispozícii sú aj ďalšie dávkové formy.
Zneužívanie
Paracetamol sa vo vysokých dávkach týra kvôli samovraždám pečeň-toxické vlastnosti. Toto sa dôrazne neodporúča len preto, že umierajúci je mučivý a trvá niekoľko dní. Účinná látka je tiež obsiahnutá vo fixných kombináciách spolu s opioidy, ktoré sa používajú ako omamné látky. Predávkovanie takýmito prípravkami predstavuje riziko.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Závažná porucha funkcie pečene, akútna zápal pečene, dekompenzované aktívne ochorenie pečene.
- Meulengrachtova choroba
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Iné lieky obsahujúce acetaminofén by sa nemali podávať súčasne, aby sa znížilo riziko predávkovania. Studený lieky obsahujú najmä „skrytý“ acetaminofén. Niekoľko drog interakcie sú známe. Patria sem (výber):
- Pečeň toxická drogy, induktory enzýmov a alkohol môžu zvýšiť toxicitu pečene.
- Paracetamol môže zosilňovať účinky antikoagulancií.
Nepriaznivé účinky
Nepriaznivé účinky sú všeobecne zriedkavé. Zahŕňajú zvýšenie pečene enzýmy, krv zmeny počtu, reakcie z precitlivenosti, koža reakcie a gastrointestinálne poruchy. Koža reakcie môžu byť závažné a život ohrozujúce. Paracetamol je zvyčajne lepšie tolerovaný ako nesteroidné protizápalové lieky drogy (NSAID).
Predávkovanie a toxicita pre pečeň
Užívanie 5 až 10 g acetaminofénu ako jedného jedinca dávka môže spôsobiť ťažké ochorenie pečene a oblička poškodenie a smrť. U detí dávka je nižšia. Rizikové faktory sú:
- Vek: deti, starší ľudia
- Ochorenie pečene
- Chronické zneužívanie alkoholu
- Chronický podvýživa, poruchy stravovania (prázdne zásoby glutatiónu).
- Lieky indukujúce enzýmy
Otrava je hlásená pravidelne. Aktívne uhlie a N-acetylcysteín sa používajú ako antidotá.
