Produkty
Nilotinib je komerčne dostupný vo forme kapsúl (Tasigna). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2007.
Štruktúra a vlastnosti
Nilotinib (C.28H22F3N7O, Mr = 529.5 g / mol) je v liečivom produkte ako monohydrát hydrochloridu nilotinibu, biela až slabo nažltlá alebo zelenožltá prášok. Aminopyrimidín štrukturálne úzko súvisí s jeho prekurzorom imatinib (Gleevec).
účinky
Nilotinib (ATC L01XE08) má antiproliferatívne vlastnosti. Kompetitívne sa viaže na ATP-väzbové miesto BCR-ABL kinázy a inhibuje bunkovú proliferáciu. Nilotinib je aktívny proti imatinibrezistentné a mutantné formy BCR-ABL.
indikácia
Na liečbu chronická myeloidná leukémia (Ph + CML) v chronickej a akcelerovanej fáze za prítomnosti rezistencie alebo vysokej toxicity s predbežnou liečbou imatinib.
Dávkovanie
Podľa SPC. Kapsule sú brané pôst ráno a večer s 12 hodinovým odstupom. The kapsule by sa nemali otvárať a prášok v kapsulách by nemali prísť do styku s koža, sliznice a dýchacie cesty.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Nilotinib je substrátom CYP3A4 a P-glykoproteín. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné a musia sa brať do úvahy.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť trombocytopénianeutropénia a anémia, svalová bolesťvyrážka, svrbenie, bolesť hlavy, lipáza nadmorská výška, únava, nevoľnosť, zápchaa hnačka. Nilotinib môže predĺžiť QT interval a zriedka spôsobiť náhlu srdcovú smrť. Medzi ďalšie pozorované vedľajšie účinky patrí.