Produkty
Imatinib je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Gleevec, Gleevec GIST, generic). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2001. Generiká prišli na trh v roku 2016. Neboli schválené na liečbu gastrointestinálnych stromálnych nádorov (GIST), pretože táto indikácia bola stále chránená patentom. V roku 2017 boli po prvýkrát uvedené generiká imatinibu GIST na trh.
Štruktúra a vlastnosti
Imatinib (C.29H31N7O, Mr = 493.6 g / mol) je v lieku prítomný ako imatinibmesilát, biela až hnedá alebo žltá sfarbená kryštalická látka prášok. Je to 2-fenylaminopyrimidínový derivát.
účinky
Imatinib (ATC L01XE01) má antiproliferatívne a selektívne cytostatické vlastnosti. Kompetitívne sa viaže na ATP-väzbové miesto BCR-ABL kinázy v chronická myeloidná leukémia, inhibujúci množenie buniek. Obrázok ukazuje väzbu imatinibu na BCR-ABL (kliknutím ju zväčšite). Imatinib tiež inhibuje ďalšie tyrozínkinázy, najmä tie z c-Kit, SCF a PDGFR, čo je dôležité pre ďalšie indikácie.
indikácia
Na liečbu chronická myeloidná leukémia (Ph + CML). Medzi ďalšie indikácie patrí akútny lymfoblast leukémie (Ph + ALL), určité gastrointestinálne tumory (GIST, gastrointestinálne stromálne tumory), koža nádory, hypereozinofilný syndróm, atypické myelodysplastické / myeloproliferatívne poruchy a agresívna systémová mastocytóza.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa zvyčajne užívajú jedenkrát denne s jedlom a veľkým pohárom voda. Pri denných dávkach 800 mg sa má užívať dvakrát denne.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Imatinib je substrátom CYP3A4 a inhibítorom CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 a CYP2C19. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné a mali by sa brať do úvahy. Imatinib inhibuje -glukuronidácie acetaminofénu. Pri chronickom užívaní acetaminofénu je potrebná opatrnosť.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú tráviace príznaky ako napr nevoľnosť, zvracanie, hnačka, dyspepsiaa bolesť brucha; edém; únava; pribrať; bolesť hlavy; sval kŕče; sval a bolesť kĺbov; bolesť kostí; krv počítať zmeny; a koža vyrážka.
