Metylfenidát: účinky liekov, vedľajšie účinky, dávkovanie a použitia

Produkty

metylfenidát je komerčne dostupný v mnohých krajinách vo forme tablety, filmom obalené tablety, tablety s predĺženým uvoľňovaním a s predĺženým uvoľňovaním kapsule (Napr Ritalin, Concerta, Medikinet, Equasym, generiká). Je schválený od roku 1954. Droga podlieha prísnej kontrole ako a narkotikum a je k dispozícii iba na lekársky predpis. Izomér dexmetylfenidát (Focalin XR) je tiež komerčne dostupný.

Štruktúra a vlastnosti

metylfenidát (C14H19NO2Mr = 233.3 g / mol) je piperidínový derivát stimulanta amfetamín. Vo farmaceutickom priemysle existuje ako metylfenidát hydrochlorid, biely, kryštalický, bez zápachu prášok ktorý je vysoko rozpustný v voda. Má dve chirálne centrá a sú možné štyri izoméry. V praxi sa však používajú iba dve formy D, L-treo. Čistý D-treo izomér dexmetylfenidát je tiež schválený v mnohých krajinách a považuje sa za hlavne farmakologicky aktívny.

účinky

Metylfenidát (ATC N06BA04) má centrálne stimulačné a sympatomimetické vlastnosti. Jeho účinky v ADHD sa predpokladá, že sú čiastočne spôsobené zvýšením synaptických dopamín a noradrenalínu v strede nervový systém. Metylfenidát inhibuje spätné vychytávanie týchto neurotransmiterov do presynaptického neurónu.

indikácia

Na liečbu poruchy pozornosti / hyperaktivity ADHD a na liečenie narkolepsie. Metylfenidát by sa mal predpísať na ADHD ako súčasť komplexného liečebného programu.

Dávkovanie

Podľa SPC. Maximálne denne dávka sa pohybuje od 5 do 60 mg. Kvôli krátkemu polčasu iba dvoch hodín sa dnes čoraz viac používajú dávkové formy s predĺženým uvoľňovaním, ktoré sa berú ako jedna dávka ráno a uvoľňovať účinnú látku nepretržite počas celého dňa.

Zneužívanie

Existuje množstvo správ o zneužívaní metylfenidátu ako centrálneho nervového stimulanta v každodennom živote a v práci, ako párty drogy a ako opojný a stimulant. To sa odráža aj v populárnej kultúre. V jednej epizóde televízneho seriálu prehltnutá matka Lynette Scavo prehltne lieky svojich detí na ADHD, aby mohla lepšie spravovať domácnosť. Metylfenidát tiež zneužívajú študenti ako takzvanú „inteligentnú drogu“ na zvýšenie kognitívneho výkonu na zlepšenie akademického výkonu. Aplikuje sa orálne a intravenózne alebo odfrkne. The dávka je často vyššie ako terapeutické použitie, a preto viac nepriaznivé účinky a príznaky predávkovania a chronickej intoxikácie. Z dôvodu vydania dopamín, účinky sú podobné účinkom látky kokaín a viesť k „vysokej“ a eufórii (najmä pri parenterálnej a intranazálnej aplikácii) a zvýšeniu výkonnosti. Kvôli akútnym a chronickým nepriaznivé účinky a rozvoja závislosti, je potrebné ho dôrazne odrádzať. Abstinenčné príznaky, ako je letargia, apatia, depresiaa po ukončení liečby sa môže vyskytnúť paranoja. Neoprávnené použitie sa neodporúča.

Kontraindikácie

Počas používania je potrebné dodržiavať množstvo bezpečnostných opatrení. Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Metylfenidát je biotransformovaný karboxylesterázou CES1A1 a neinteraguje s CYP450. Droga-droga interakcie boli popísané s Inhibítory MAO (kontraindikované), antihypertenzíva, halogénované anestetiká, antagonisty vitamínu K, antiepileptiká, antidepresíva, klonidín, antihypertenzívaa alkohol.

Nepriaznivé účinky

Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:

Metylfenidát, ako amfetamín, môže potenciálne spôsobiť veľa nepriaznivé účinky, môže byť predávkovaný a zneužívaný. Možné následky dlhodobej liečby na zdravie nie sú úplne známe (rast retardácia, duševná choroba, vývoj látkovej závislosti?). Mnoho rodičov sa zdráha používať psychotropné látky drogy na ich deti.