Produkty
Linagliptín je v Spojených štátoch a EÚ registrovaný ako filmom obalená tableta od roku 2011 a v mnohých krajinách od roku 2012 (Trajenta). V mnohých krajinách sa začal predávať 1. mája 2012. Linagliptín sa tiež kombinuje fixne s metformín ako aj s empagliflozín. Trijardy XR je pevná kombinácia empagliflozín, linagliptín a metformín.
Štruktúra a vlastnosti
Linagliptín (C.25H28N8O2Mr = 472.5 g / mol) je xantínový derivát. Je to biela až žltkastá a trochu hygroskopická látka, rozpustná v voda na 0.9 mg / ml.
účinky
Linagliptín (ATC A10BH05) má antidiabetické vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívnej a reverzibilnej inhibície dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4). Linagliptín podporuje inzulín syntéza a uvoľňovanie z beta buniek pankreasu, zvyšuje citlivosť beta buniek na glukóza, a zvyšuje jeho absorpciu do tkanív. Znižuje sekréciu glukagónu z alfa buniek, čo vedie k zníženej produkcii glukózy v pečeni, ako je to pri gliptínoch
indikácia
Na ošetrenie typu 2 cukrovka mellitus. Linagliptín sa môže kombinovať s inými perorálnymi antidiabetikami, ako sú napr metformín, sulfonylmočovinya glitazóny.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Obvyklý dávka je 5 mg bez ohľadu na jedlo. Vďaka dlhému polčasu viac ako 100 hodín jedenkrát denne správa stačí.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Linagliptín nie je indikovaný na liečbu typu 1 cukrovka a nebol študovaný v kombinácii s inzulíny. Úplné preventívne informácie pod interakcie nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Linagliptín sa vylučuje prevažne nezmenený stolicou (90%). Je to substrát z P-glykoproteín a slabý až stredný inhibítor CYP3A4. Induktory P-gp ako napr rifampicín môže preto viesť k inaktivácii lieku.
Nepriaznivé účinky
Možný nepriaznivé účinky monoterapie alebo kombinovanej liečby zahŕňajú nazofaryngitídu, hyperlipidémia, kašeľ, prírastok hmotnosti, reakcie z precitlivenosti, bolesť hlavya svalov a bolesť kĺbov. Boli hlásené zriedkavé prípady pankreatitídy. Hypoglykémie vyskytuje sa primárne v kombinácii s sulfonylmočoviny.
