Empagliflozín

Produkty

Empagliflozín je komerčne dostupný vo forme filmu tablety. Bol schválený v EÚ, USA a mnohých krajinách v roku 2014 (Jardiance). Empagliflozín sa tiež kombinuje fixne s metformín (Jardiance Met) ako aj s linagliptín (Glyxambi). Trijardy XR je fixná kombinácia empagliflozínu, linagliptína metformín.

Štruktúra a vlastnosti

Empagliflozín (C.23H27ClO7Mr = 450.9 g / mol) je -glukozid, ktorý je stabilný voči α-glukozidázam v čreve. Má štrukturálne podobnosti s florizín, nešpecifický inhibítor SGLT z kôry jabloní a predchodca moderných látok.

účinky

Empagliflozín (ATC A10BX12) má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti. Je to kompetitívny, silný a selektívny inhibítor sodík-glukóza ko-transportér 2 (SGLT2). Tento transportér je zodpovedný za reabsorpciu glukóza v proximálnom tubule nefrónu. Inhibícia vedie k zvýšenému vylučovaniu cukru močom. The mechanizmus akcie je nezávislý od inzulín, na rozdiel od iných antidiabetík. SGLT1, ktorý sa tiež nachádza v čreve, nie je inhibovaný empagliflozínom.

indikácia

Na ošetrenie typu 2 cukrovka mellitus.

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. tablety sa užívajú jedenkrát denne, bez ohľadu na jedlo.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Droga-droga interakcie boli popísané s diuretiká, inzulínya inzulín sekretagógy ako napr sulfonylmočoviny. Empagliflozín je glukuronidovaný a je substrátom OAT, OATP, P-glykoproteína BCRP. Naopak, neinteraguje s CYP450.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú zvýšené močenie, smäd, hypoglykémie v kombinácii s inými antidiabetikami, vaginálnou kandidózou, vulvovaginitídou, balanitídou, infekciami pohlavných orgánov a infekciami močových ciest. Vedľajšie účinky sú dôsledkom zosilnenia glukóza koncentrácie v moči.