Produkty
Takrolimus je komerčne dostupný vo forme kapsule, kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, s predĺženým uvoľňovaním tabletyako koncentrovaný infúzny roztok, ako granulea ako masť (Prograf, generic, Advagraf, Protopic, generikum, Modigraf). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1996. Tento článok sa týka perorálneho použitia; pozri tiež Aktuálny takrolimus (Protopická masť).
Štruktúra a vlastnosti
Takrolimus (C44H69NO12 - H2O, Mr = 822.0 g / mol) je komplexný makrolid s 23-členným kruhom tvoreným baktériou podobnou hubám. Je prítomný v drogy as takrolimus monohydrát, biele kryštály alebo kryštalický prášok ktorá je v voda.
účinky
Takrolimus (ATC D11AX14) má imunosupresívne vlastnosti. Inhibuje aktiváciu a funkciu T-lymfocyty, Pomocné bunky T a cytotoxické lymfocyty, ktoré sú zodpovedné za odmietnutie štepu. Ďalej tvorba lymfokínov (napr. Interleukín, interferóny) sa zníži. Účinky sú spôsobené intracelulárnou väzbou na FKBP-12 a komplex tvorí kalcineurín na fosfatáze, čím inhibuje signálnu transdukciu a transkripciu.
indikácia
Na prevenciu pečeň, obličkaa srdce odmietnutie transplantátu. Na liečbu rejekcie štepu a rejekčných reakcií.
Dávkovanie
Podľa SPC. Neretardovaných kapsule podávajú sa dvakrát denne ráno a večer; kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sa užívajú jedenkrát ráno. Liek sa musí brať pôst, 1 hodinu pred alebo 2-3 hodiny po jedle. Trvalé uvoľnenie kapsule sa môžu podávať iba stabilným obličkovým alebo pečeň pacientov po transplantácii, ktorí boli predtým liečení Prografom.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Takrolimus sa metabolizuje primárne prostredníctvom CYP3A4. Príslušné interakcie sú možné s inhibítormi a induktormi CYP. Inhibítory môžu viesť k zvýšeniu a nepriaznivé účinkya inhibítory môžu v najhoršom prípade spôsobiť odmietnutie štepu. Preto pozornosť na drogu-drogu interakcie počas terapie je nevyhnutné. Iné interakcie boli popísané kvôli vysokej väzba na proteín a s nefrotoxickými a neurotoxickými látkami, cyklosporín, draslík, vakcínya pentobarbital a fenazón.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, nevoľnosť, vysoký krvný tlak, nespavosť, tremor, bolesť hlavyhyperglykémia, glukóza neznášanlivosť, cukrovka melitus, hyperkaliémiaa znížená funkcia obličiek. imunosupresíva zvyšujú riziko vzniku infekcií a zhubných nádorov. Takrolimus je nefrotoxický a neurotoxický. Je pozorovaných množstvo ďalších vedľajších účinkov.
