Kanifedrín
Alkaloid L-efedrín sa nachádza spolu s ďalšími alkaloidy v rastlinách rodu Ephedra (napr. Stapf, Ephedraceae). Bylina sa v čínskej medicíne používa pod menom Ma Huang už viac ako 5000 16 rokov. V liekopise zo XNUMX. storočia Pentsao Kang Mu od Li Shih-Chena sa odporúča ako stimulant obehu, potenie, antipyretikum a kašeľ potlačujúci (1). Zložka zodpovedná za jej činnosť, efedrín, bol izolovaný Nagajosi Nagai v Tokiu v roku 1887 (2). Figa. 1. Farmakologické účinky objasnili Číňania Ku Kuei Chen a Američan Carl F. Schmidt v 1920. rokoch 1930. storočia a boli prezentované v komplexnej monografii v roku 3 (XNUMX). V prvom experimente dvaja vedci injekčne podali psovi injekciu s ephedra extrakt. Pozorovali výrazný a trvalý nárast v krv tlak, zvýšenie srdce rýchlosť a vazokonstrikcia. V ďalších pokusoch na zvieratách, v samostatných pokusoch a na dobrovoľníkoch čistá látka efedrín tiež spôsobil bronchodilatáciu, relaxácie z vnútorností žiak dilatácia, stimulácia centrál nervový systém a pokles moču objem (4). Pretože tieto účinky vo veľkej miere zodpovedali účinkom adrenalín, obaja vedci dospeli k záveru, že išlo o sympatomimetikum; priamy a nepriamy, ako je teraz známe. Na rozdiel od adrenalínEfedrín bol však pri perorálnom podaní vysoko dostupný a jeho účinky pretrvávali dlhšie. Na základe týchto štúdií sa efedrínové prípravky používali v nasledujúcich desaťročiach napríklad proti hypotenzii, narkolepsii, astmabronchitída, alergie, nádcha, obezita a enuréza nokturna. Figa. 2. štrukturálne porovnanie L-efedrínu a L-adrenalín Dnes je efedrín vo väčšine vyššie uvedených indikácií zastaraný, pretože ide o nešpecifické a novšie látky s menším počtom nepriaznivé účinky boli vyvinuté (5). Napríklad výberové beta2-sympatomimetiká sú k dispozícii pre astma a sú spravované technicky prepracovane inhalácia zariadenia. Efedrín je stále komerčne dostupný ako humánna droga v mnohých krajinách ako injekčný roztok aj v studený opravné prostriedky (6). Okrem oficiálne schválených indikácií sa objavujú správy o zneužívaní efedrínu ako párty drogy ako liečiva štúdium pomoc na budovanie svalov v kulturistika, ako dopingu činidlo v športe a ako prekurzor chemikálie na syntézu psychotropných látok (napr. 7). Monopreparáty s efedrínom nie sú v mnohých krajinách dostupné bez lekárskeho predpisu lekára. Na drogovom fóre webovej stránky Eve & Rave (8) sa však uvádza, ako je možné údajne získať efedrín tablety vo švajčiarskej lekárni: „(...) môj priateľ sa dnes vrátil zo Švajčiarska a mal nejaké so sebou. Práve ich dostal v lekárni, bez lekárskeho predpisu. Povedal, že ich potrebuje pre svojho psa (inkontinencia). Hovoril, že nebol žiadny problém. “ Efedrín, pôvodne testovaný na psoch pre ľudské účinky, sa dnes v skutočnosti používa terapeuticky v psích šelmách. Caniphedrine (Streuli) ad us. veterinár. obsahuje účinnú látku L-efedrín - HCl v dávkach 20 alebo 50 mg. Droga sa používa vo veterinárnej medicíne u súk na močová inkontinencia, ku ktorému často dochádza po kastrácii (9, 10). Inkontinencia je výsledkom zníženého uretrálneho tlaku po kastrácii a je možné ho efektívne liečiť α-adrenergnými látkami (vrátane fenylpropanolamín). Liečbu kanifedrínom mohli farmaceuti v mnohých krajinách pôvodne vydávať bez veterinárneho predpisu (kategória C) - vo veľkých baleniach po 100 alebo 500. Po zverejnení niekoľkých správ o možnom zneužití bol kanifedrín preklasifikovaný do kategórie B a môže byť bez veterinárneho predpisu. Zneužívanie efedrínu je problematické. Ťažké kardiovaskulárne a centrálne nervové nepriaznivé účinky sa môžu vyskytnúť, najmä pri predávkovaní, keď sú iné drogy sú brané (interakcie) a za prítomnosti základných chorôb (11, 12). Musí sa preto dôrazne odrádzať od používania ako večierkovej drogy alebo na iné zneužívanie.
