Produkty
BIA 10-2474 je v klinickom vývoji v portugalskej farmaceutickej spoločnosti Bial. Nie je komerčne dostupný.
Štruktúra a vlastnosti
BIA 10-2474 je nasledujúci derivát močoviny a imidazolu:
účinky
BIA 10-2474 je dlhodobo pôsobiaci inhibítor enzýmu FAAH (mastná kyselina amid hydroláza). Tento enzým sa podieľa na štiepení amidov mastných kyselín, ako je anandamid, endogénny kanabinoid, ktorý sa nachádza predovšetkým v mozog. FAAH degraduje anandamid na etanolamín a kyselinu arachidónovú. Anandamid je agonista na kanabinoidných receptoroch. Inhibícia FAAH zvyšuje účinky endogénneho anandamidu a ďalších amidov mastných kyselín.
indikácia
Na liečbu neurologických a psychiatrických porúch.
Nepriaznivé účinky
K závažnej nežiaducej udalosti došlo v I. fáze štúdie BIA 10-2474 vo francúzskom Rennes v januári 2016. Šesť osôb vyžadovalo hospitalizáciu s neurologickými ťažkosťami. Jeden subjekt utrpel utrpenie mozog smrť a zomrel.
