Produkty
Isavukonazonium sulfát je komerčne dostupný ako prášok na koncentrát na prípravu infúzneho roztoku a vo forme kapsúl (Cresemba). Bol schválený v USA a EÚ v roku 2015 a v mnohých krajinách v roku 2017.
Štruktúra a vlastnosti
Isavuconazonium sulfát (C.35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol) je proliečivo isavukonazolu, azolové antimykotikum. Existuje ako amorfná, biela až žlto-biela prášok. Isavukonazonium sulfát sa v tele rýchlo hydrolyzuje esterázami na účinnú látku. Isavukonazol je derivát triazolu.
účinky
Isavukonazol (ATC J02AC05) má protiplesňové (fungicídne) vlastnosti. Účinky sú spôsobené inhibíciou syntézy ergosterolu, dôležitej zložky huby bunková membrána. Isavukonazoniumsulfát inhibuje enzým lanosterol 14α-demetylázu, ktorý premieňa lanosterol na ergosterol. To vedie k akumulácii prekurzorov metylovaného sterolu a vyčerpaniu ergosterolu, čo narúša štruktúru a funkciu membrány.
indikácia
- Invazívna aspergilóza
- Invazívna mukormykóza (mukormykóza u pacientov, u ktorých sa liečila amfotericín B nie je uvedené).
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Liečivo sa podáva ako intravenózna infúzia. The kapsule sa užívajú perorálne.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Kombinácia so silnými inhibítormi CYP3A4 (napr. ketokonazol, ritonavir) alebo silné induktory CYP3A4 (napr. rifamycíny, barbituráty)
- Rodinný syndróm krátkeho QT.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Účinná látka, isavukonazol, je substrátom CYP3A4 / 5 a inhibítory a induktory CYP môžu spôsobiť interakcie. Isavukonazol je navyše tiež stredne silným inhibítorom CYP3A, slabým inhibítorom CYPXNUMXA P-glykoproteína OCT2.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť zmenené pečeň enzýmy, nevoľnosť, zvracaniedýchavičnosť, bolesť brucha, hnačkareakcie v mieste vpichu, bolesť hlavy, hypokaliémie, A koža vyrážka. Tieto údaje sa týkajú intravenóznej liečby.
