Produkty
Bosutinib je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Bosulif). Liek bol schválený v mnohých krajinách v roku 2014.
Štruktúra a vlastnosti
Bosutinib (C.26H29Cl2N5O3Mr = 530.4 g / mol) je chinolínový a piperazínový derivát. Je prítomný v drogy ako monohydrát bosutinibu, biely až žltkastý prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda.
účinky
Bosutinib (ATC L01XE14) má antiproliferatívne a selektívne cytostatické vlastnosti. Viaže sa na BCR-ABL kinázu v chronická myeloidná leukémia, inhibujúci množenie buniek. Je tiež účinný proti imatinibrezistentné formy BCR-ABL kinázy a proti kinázam Src, Lyn a Hck. Má dlhý polčas približne 33 hodín.
indikácia
Ako prostriedok druhej voľby pri liečbe chronická myeloidná leukémia (Ph + CML).
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa zvyčajne užívajú jedenkrát denne s jedlom.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Bosutinib sa metabolizuje predovšetkým prostredníctvom CYP3A4 a je jeho substrátom P-glykoproteín. Zodpovedajúca droga-droga interakcie s inhibítormi CYP alebo P-gp a induktormi CYP. Inhibítory protónovej pumpy môže znížiť koncentrácie bosutinibu a nemá sa podávať súbežne.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, nevoľnosť a zvracanie, bolesť bruchabolesť, vyrážka, trombocytopénia, anémia, horúčkaa únava.
