Produkty
serotonín antagonisty receptora sú komerčne dostupné vo forme filmom potiahnutých tablety, tablety na tavenie, mäkké kapsule, ako sirupya ako infúzne / injekčné prípravky. Tento článok sa týka setrónu (5-HT3 antagonisty receptora), ktoré sa používajú ako antiemetiká. Prvým agentom z tejto skupiny, ktorý bol schválený v Spojených štátoch, bol ondansetron (Zofran) v roku 1991, ktorý bol vyvinutý v 1980. rokoch.
Štruktúra a vlastnosti
serotonín antagonisti majú určitú štrukturálnu podobnosť s prírodným ligandom serotonínom. Vyznačujú sa rôznymi dusík heterocykly, napríklad karbazol, indazol a indol. Neselektívne prekurzory skupiny liekov sú metoclopramid a kokaín, tiež antagonisty tohto subtypu receptora.
účinky
Setrony (ATC A04AA) majú antiemetické vlastnosti, to znamená, že sú účinné proti nevoľnosť a zvracanie. Sú selektívni a kompetitívni antagonisti serotonínu-5-HT3 receptory pôsobiace centrálne aj periférne v tráviaci trakt. Chemoterapia vedie k uvoľňovaniu serotonínu z enterochromafínových buniek v čreve. Setrony inhibujú periférny prenos signálu z črevo k mozog cez aferentné nervy z vagus nerv.
indikácia
- Nevoľnosť a zvracanie vyvolané cytotoxickými chemoterapeutickými látkami alebo rádioterapia.
- pooperačné nevoľnosť a zvracanie.
Dávkovanie
Podľa SPC. Antagonisty serotonínu sa podávajú perorálne a parenterálne intravenózna injekcia alebo infúzia.
Aktívne prísady
Antiemetiká:
- granisetron (Kytril, generic).
- ondansetron (Zofran, generic).
- palonosetron (Aloxi, Akynzeo, generic).
Nie je na trhu alebo nie je v predaji v mnohých krajinách:
- Dolasetron (Anzemet, mimo obchodu).
- Ramosetrón
- Tropisetron (Navoban, z obchodu).
Kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú:
- precitlivenosť
- Kombinácia s apomorfín (ondansetron).
- Použitie počas tehotenstva sa neodporúča. Štúdie s ondansetrónom preukázali vyššie riziko vrodených chýb.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Setrony sú substráty izoenzýmov CYP450. Iné interakcie boli popísané s apomorfín (kontraindikované s ondansetrónom) a serotonergné drogy. Setrony by sa mali kombinovať iba s opatrnosťou s drogy ktoré predlžujú QT interval.
Nepriaznivé účinky
Medzi bežné možné nepriaznivé účinky setrónu patria:
- Pocit tepla
- Bolesť hlavy, závraty
- Zápcha - hnačka
drogy môže predĺžiť QT interval a zriedka spôsobiť srdcové arytmie. Musia sa dodržiavať príslušné bezpečnostné opatrenia.
