Úvod Biotransformácia je endogénny farmakokinetický proces, ktorý vedie k zmene chemickej štruktúry aktívnych farmaceutických zložiek. Obecným cieľom organizmu je pritom dosiahnuť, aby boli cudzorodé látky hydrofilnejšie a smerovať ich do vylučovania močom alebo stolicou. V opačnom prípade by sa mohli uložiť do tela a ... Metabolizmus (biotransformácia)
Produkty Mesalazine je komerčne dostupný ako filmom obalené tablety, enterosolventné tablety s predĺženým uvoľňovaním, granule, granule s predĺženým uvoľňovaním, clyzmy a čapíky (napr. Asacol, Mezavant, Pentasa, Salofalk). V mnohých krajinách je schválený od roku 1984. Štruktúra a vlastnosti Mesalazín (C7H7NO3, Mr = 153.1 g/mol) zodpovedá kyseline 5-aminosalicylovej (5-ASA). Účinná látka existuje vo forme práškov alebo kryštálov, ktoré ... mesalazín
Doterajší stav techniky Grapefruitová šťava môže spôsobiť interakcie medzi liekmi a liekom bola náhodne objavená v klinickom skúšaní v roku 1989 a potvrdená v experimente tej istej výskumnej skupiny v roku 1991 (Bailey et al, 1989, 1991). Toto ukázalo, že súčasné požitie grapefruitovej šťavy blokátorom vápnikových kanálov felodipínom významne zvyšuje biologickú dostupnosť felodipínu. … Interakcie s grapefruitovou šťavou
Výrobky Ixazomib bol schválený vo forme kapsúl v USA v roku 2015, v EÚ v roku 2016 a v mnohých krajinách v roku 2017 (Ninlaro). Štruktúra a vlastnosti Ixazomib je prítomný v liečivách vo forme proliečiva ixazomib citrát (C14H19BCl2N2O4, Mr = 361.0 g/mol). V tele je hydrolyzovaný na ... Ixazomib
Štruktúra a vlastnosti V lieku je mnoho aktívnych farmaceutických zložiek vo forme organických solí. To znamená, že účinná látka je ionizovaná a jej náboj je neutralizovaný protiiónom (anglicky). Naproxén je napríklad prítomný v voľne predajnom lieku na úľavu od bolesti ako sodná soľ. V tejto forme sa označuje ako… Soli aktívnych zložiek
Produkty Eslicarbazepín je v EÚ schválený vo forme tabliet od roku 2009, v USA od roku 2013 a v mnohých krajinách do roku 2020 (Zebinix, Aptiom). Štruktúra a vlastnosti Eslikarbazepín (C15H14N2O2, Mr = 254.3 g/mol) je v liečivách prítomný vo forme proliečiva eslikarbazepín acetátu, ktoré sa v tele hydrolyzuje po ... Eslikarbazepín
Produkty Nitráty sú komerčne dostupné vo forme žuvacích kapsúl, transdermálnych náplastí, infúznych prípravkov, mastí, tabliet s predĺženým uvoľňovaním, kapsúl s predĺženým uvoľňovaním a sprejov. Ako prvý zástupca bol nitroglycerín vyrobený už v 19. storočí a používal sa na liečbu anginy pectoris. Dusičnany tak patria medzi najstaršie syntetické drogy. Štruktúra a vlastnosti Organické dusičnany… Organické dusičnany
Produkty Candesartan je komerčne dostupný vo forme tabliet (Atacand, Blopress, generiká). Je tiež kombinovaný fixovaný s hydrochlorotiazidom (Atacand plus, Blopress plus, generiká). Candesartan je v mnohých krajinách schválený od roku 1997. V roku 2020 bola vydaná aj fixná kombinácia s amlodipínom. Štruktúra a vlastnosti Kandesartan (C24H20N6O3, Mr = 440.45 g/mol) sa podáva v… kandesartan
Produkty Inhibítory protónovej pumpy (PPI) sú v mnohých krajinách komerčne dostupné vo forme filmom obalených tabliet, tabliet MUPS, kapsúl, ako granúl na prípravu perorálnej suspenzie a ako injekčných a infúznych prípravkov. Prvá účinná látka z tejto skupiny, ktorá bola schválená v mnohých krajinách, bol omeprazol (Antra, Losec), vyvinutý spoločnosťou Astra v ... Inhibítory protónovej pumpy
Produkty V mnohých krajinách je vitamín B12 dostupný ako monopreparát vo forme injekcií a ako doplnok stravy. Vitamín B12 je tiež kombinovaný s inými vitamínmi, minerálmi, stopovými prvkami a aminokyselinami. K dispozícii sú prípravky s nízkymi a vysokými dávkami. Štruktúra a vlastnosti Vitamín B12 je vo vode rozpustný vitamín skupiny B, ktorý obsahuje kobalt… Vitamín B12
Produkty Tedizolid je komerčne dostupný ako infúzny prípravok a vo forme tabliet (Sivextro). Bol schválený v USA v roku 2014 a v mnohých krajinách a EÚ v roku 2015. Štruktúra a vlastnosti Tedizolid (C17H15FN6O3, Mr = 370.3 g/mol) je v lieku prítomný vo forme prekurzora tedizolid fosfátu,… Tedizolid
Produkty Dabigatran je komerčne dostupný vo forme kapsúl (Pradaxa). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2012. Prvýkrát bol schválený v roku 2008. Štruktúra a vlastnosti Dabigatran (C25H25N7O3, Mr = 471.5 g/mol) je prítomný v liečivách ako mesilát a vo forme prekurzora dabigatranetexilátu, ktorý sa metabolizuje v organizme ... dabigatran
