Soli aktívnych zložiek

Štruktúra a vlastnosti

Mnoho aktívnych farmaceutických zložiek je v lieku prítomných ako organické soli. To znamená, že účinná látka je ionizovaná a jej náboj je neutralizovaný protiiónom (anglicky). Napríklad, naproxén je prítomný v voľnom predaji bolesť odľahčovací prostriedok ako a sodík soľ. V tejto podobe sa označuje ako naproxén sodík. naproxén je záporne nabitý kvôli deprotonovanej karboxylovej kyseline a sodík ión, protiión, je kladne nabitý. Poplatky môžu byť tiež distribuované inverzne. Morphine hydrochlorid pozostáva z kladne nabitej (protonovanej) molekuly morfínu a záporne nabitého chloridového iónu. Tieto dve zložky soli sú organické a / alebo anorganické. Napríklad Epsom soľ magnézium síran je čisto anorganická zlúčenina. Protiión (napr. Napríklad sodík alebo chloridový ión) je spravidla farmakologicky neaktívny - vo vzťahu k oblasti použitia. Existujú však výnimky, ako napr striebro sulfadiazín or dimenhydrinát. Soľ vzniká napríklad vtedy, keď kyselina reaguje s bázickou účinnou látkou alebo báza reaguje s kyslou účinnou látkou. Napríklad hydrochloridy sa vyrábajú s kyselina chlorovodíková (HCl). To je možné, pretože veľa účinných látok má buď kyslé alebo zásadité vlastnosti, napríklad nesú karboxylovú kyselinu alebo aminoskupinu.

Rozdiely medzi účinnou látkou a jej soľou

Účinná látka nie je rovnaká látka ako jej soľ. Soľ má vyššiu molekulovú hmotnosť, iný náboj a iný názov. Môže sa líšiť z hľadiska stability, spracovateľnosti, hygroskopicity, chuti, prietokových vlastností, farmakokinetiky, farmakodynamiky a toxicity. Jeden dôležitý rozdiel sa týka rozpustnosti vo vode. Soli sú všeobecne rozpustnejšie vo vode ako zjednotené účinné látky a po požití sa rýchlejšie rozpúšťajú v žalúdku a črevách. Vďaka tomu sa môžu vstrebávať rýchlejšie a môžu sa dostať na miesto účinku skôr. Podľa odborných informácií je maximálna plazmatická koncentrácia dosiahnutá o jednu až tri hodiny skôr, keď sa podáva sodná soľ naproxénu ako s naproxénom (!). Pre soli ibuprofénu (ibuprofén-lyzinát, ibuprofén-arginát a ibuprofén) bol zdokumentovaný významne rýchlejší nástup účinku. sodík). Rozpustnosť vo vode je tiež nevyhnutným predpokladom pre parenterálne podanie. Preto napríklad injekčné alebo infúzne roztoky obsahujú soľ účinnej látky, ak samotná účinná látka nie je rozpustná. Aj tu existujú spomínané rozdiely.

Vybrané príklady

Všeobecne

Z právnych alebo výrobných dôvodov generic drogy niekedy obsahujú inú soľ ako originálny liek. Výrobcovia originálnych výrobkov sa snažia tieto rozdiely využiť na argumentačné účely (pozri ďalej v texte) amlodipín, perindoprila klopidogrel).

Úskalie steroidov

Pozor: na steroidy sa často odkazuje podobne soli, napríklad, "hydrokortizón acetát. “ Myslia sa však príslušné a nie soli. Glycerol trinitrát tiež nie je soľ, ale tiež ester. Proliečivá ako olmesartan medoxomil a hydráty by sa nemali zamieňať so soľami.

Nižšie množstvo účinnej látky

Množstvo a koncentrácia účinnej látky drogy sú často, aj keď nie vždy, označované ako soľ. Ak je účinná látka obsiahnutá ako soľ, skutočné množstvo účinnej látky bude menšie. V morfium spomaliť tablety 100 mg, napríklad iba 75 mg morfium báza je obsiahnutá (!) Je to spôsobené vyššou molekulou hmota soli pentahydrátu morfínsulfátu. Rozdiel sa dá vypočítať z pomeru dvoch molekulových hmotností. Môžeme uviesť množstvo porovnateľných príkladov, napríklad perindopril 5 a 10 mg.