Produkty
Vemurafenib bol schválený v roku 2011 vo forme filmom obalených tabliet (Zelboraf).
Štruktúra a vlastnosti
Vemurafenib (C.23H18CLF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) je biela kryštalická látka, ktorá je prakticky nerozpustná v voda.
účinky
Vemurafenib (ATC L01XE15) má protinádorové a antiproliferatívne vlastnosti. Znižuje úmrtnosť a zvyšuje prežitie. Vlastnosti sú založené na inhibícii mutantnej serín treonínkinázy BRAF V600E. Mutácie v -géne spôsobujú aktiváciu kinázy, ktorá vedie k bunkovej proliferácii. V600E označuje nahradenie jednej aminokyseliny v polohe 600: valín sa nahradí kyselinou glutámovou. Táto mutácia zvyšuje aktivitu enzýmu o faktor 500.
indikácia
Na liečbu melanóm s mutáciou BRAFV600E, ktorú nemožno odstrániť chirurgickým zákrokom alebo ktorá je metastatická. Mutáciu musí dokázať test schválený liekovou agentúrou. Spoločnosť Roche ponúka tento test komerčne (cobas 4800 BRAF V600).
Dávkovanie
Podľa SPC. Obvyklý dávka je 960 mg rozdelených do dvoch dávok ráno a večer, s odstupom približne 12 hodín. Môže sa užívať s jedlom alebo bez jedla. Z dôvodu možnosti fotosenzibilizácie je počas liečby nevyhnutná dobrá ochrana pred slnečným žiarením.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Vemurafenib je stredne silný inhibítor CYP1A2, slabý inhibítor CYP2D6, induktor CYP3A4 a substrát CYP3A4. Vhodná droga-droga interakcie treba brať do úvahy.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť kĺbovvyrážka, vypadávanie vlasov, únava, fotocitlivosť, nevoľnosť, svrbenie a papilómy. Vemurafenib môže viesť k spinocelulárny karcinóm tvorbu a predĺžiť QT interval.
